| 公开(公告)号 | CN1860103A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申请(专利)号 | CN200480027330.4 |
| 申请日期 | 2004.09.21 |
| 专利名称 | 苯并咪唑衍生物:制备方法及医药应用 |
| 主分类号 | C07D235/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D235/06(2006.01)I;C07D235/26(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.22 US 60/504,214;2003.12.22 US 60/530,890 |
| 申请(专利权)人 | S*BIO私人有限公司 |
| 发明(设计)人 | 陈迪忠;邓卫平;坎答·山东皮塔;宋红岩;艾瑞克T·孙;余聂芳;邹 勇 |
| 地址 | 新加坡新加坡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-21 PCT/SG2004/000307 |
| 进入国家日期 | 2006.03.22 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 新加坡;SG |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐： 式I 其中 R1选自：H、烷基、链烯基、链炔基、卤代烷基、卤代烯基、杂烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳基烯基、环烷基杂烷基、芳基杂烷基、杂环烷基杂烷基、杂芳基杂烷基、羟基、羟烷基、烷氧基、烷氧烷基、烷氧芳基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、杂环烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷氧基、氨基、烷基氨基、氨基烷基、酰氨基、芳基氨基、苯氧基、苄氧基、COOH、烷氧羰基、烷基氨基羰基、磺酰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基亚磺酰基、氨基磺酰基、SR4和酰基，其各自可不被取代或被一个或多个独立地选自下组的取代基取代：卤素、＝O、＝S、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、烷基、链烯基、链炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、杂烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基、羟基、羟烷基、烷氧基、烷氧烷基、烷氧芳基、烷氧基杂芳基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、环烯氧基、杂环烷氧基、杂环烯氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷基、杂芳烷基、芳烷氧基、-氨基、烷基氨基、酰氨基、氨基烷基、芳基氨基、磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基亚磺酰基、氨基磺酰基、氨基烷基、烷氧基烷基、-COOH、-C(O)OR5、-COR5、-SH、-SR6、-OR6和酰基；或R1＝L； R2选自：H、卤素、烷基、链烯基、链炔基、卤代烷基、卤代烯基、杂烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳基烯基、环烷基杂烷基、杂环烷基杂烷基、杂芳基杂烷基、芳基杂烷基羟基、羟烷基、烷氧基、烷氧烷基、烷氧芳基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、杂环烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷氧基、氨基、烷基氨基、氨基烷基、酰氨基、芳基氨基、苯氧基、苄氧基、COOH、烷氧羰基、烷基氨基羰基、磺酰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基亚磺酰基、氨基磺酰基、SR5和酰基，其各自可不被取代或被一个或多个独立地选自下组的取代基取代：卤素、＝O、＝S、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、烷基、链烯基、链炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、杂烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基、羟基、羟烷基、烷氧基、烷氧烷基、烷氧芳基、烷氧基杂芳基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、环烯氧基、杂环烷氧基、杂环烯氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷基、杂芳烷基、芳烷氧基、-氨基、烷基氨基、酰氨基、氨基烷基、芳基氨基、磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氨基磺酰基、氨基烷基、烷氧基烷基、-COOH、-COR5、-C(O)OR5、-SH、-SR5、-OR6和酰基；或R2＝L； R3选自：H、C1-C6烷基和酰基；或为选自钠、钙、镁的金属离子； X和Y相同或不同，且分别选自：H、卤素、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、烷基、链烯基、链炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、杂烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基、羟基、羟烷基、烷氧基、烷氧烷基、烷氧芳基、烷氧基杂芳基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、环烯氧基、杂环烷氧基、杂环烯氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷基、杂芳烷基、芳烷氧基、-氨基、烷基氨基、酰氨基、氨基烷基、芳基氨基、磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氨基磺酰基、氨基烷基、烷氧基烷基、-COOH-C(O)OR5、-COR5、-SH、-SR6、-OR6酰基和-NR7R8； 各个R4选自：H、烷基、链烯基、链炔基、卤代烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基和酰基； 各个R5独立选自：烷基、链烯基、链炔基、卤代烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基和酰基； 各个R6独立选自：烷基、链烯基、链炔基、卤代烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基和酰基； 各个R7和R8各自独立选自：H、烷基、链烯基、链炔基、卤代烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳烷基、杂芳烷基和酰基； L选自： a)L＝Cy-L1-W- 其中 Cy是C1-C15烷基、氨基烷基、杂环烷基、环烷基、芳基、芳氧基或杂芳基，其中任何一个可任选被一个或多个独立选自下组的取代基取代：卤素、＝O、＝S、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、烷基、链烯基、链炔基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、杂烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基、羟基、羟烷基、烷氧基、烷氧烷基、烷氧芳基、烷氧基杂芳基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、环烯氧基、杂环烷氧基、杂环烯氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷基、杂芳烷基、芳烷氧基、-氨基、烷基氨基、酰氨基、氨基烷基、芳基氨基、磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、氨基磺酰基、氨基烷基、烷氧基烷基、-COOH、-C(O)OR5、-COR5、-SH、-SR6、-OR6和酰基； L1选自C1-C5烷基，它可任选地被一个或多个独 |
| 摘要 | 本发明涉及组蛋白脱乙酰基酶抑制剂异羟肟酸酯化合物。更具体地说，本发明涉及含苯并咪唑的化合物及其制备方法。这些化合物可作为治疗增生性病症及其他涉及、关于或与组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)的调节异常有关的疾病的药物。 |
| 国际公布 | 2005-03-31 WO2005/028447 英 |
