公开(公告)号
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CN1857213A
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公开(公告)日
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2006.11.08
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申请(专利)号
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CN200610200262.8
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申请日期
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2006.03.17
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专利名称
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一种同载抗代谢药物和细胞毒药物的抗癌缓释注射剂
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主分类号
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A61K9/10(2006.01)I
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分类号
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A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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山东蓝金生物工程有限公司;孔庆忠
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发明(设计)人
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孔庆忠;孙 娟;高必峰;张 婕
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地址
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250100山东省济南市华阳路69号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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山东;37
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主权项
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一种同载抗代谢药物和细胞毒药物的抗癌缓释注射剂由以下成分组成: (A)缓释微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 缓释辅料 40-99% 助悬剂 0.0-30% 以上为重量百分比 和 (B)溶媒,为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分为抗代谢药物和/或细胞毒药物; 缓释辅料选自下列之一或其组合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)双脂肪酸与癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物; g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物。 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合, 助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。
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摘要
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一种抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球以缓释辅料为载体,溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。微球中的抗癌有效成分为选自培美曲塞、雷替曲塞、诺拉曲塞、卡莫氟、替加氟、地西他滨、卡培他滨、吉西他滨、氟达拉滨或克拉屈滨等的抗代谢药物和选自羟基喜树硷、米托唑胺、多西他赛、奥沙利铂、庚铂、异环磷酰胺、洛莫司汀、雌莫司汀、福莫司汀、萨莫司汀或替尼泊甙的细胞毒药物;缓释辅料选自聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)、聚(富马酸-癸二酸)、EVAc等;助悬剂的黏度为100cp-3000cp(25℃-30℃时),选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂,肿瘤内或瘤周注射或放置可增强放化疗等非手术疗法的治疗效果。
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国际公布
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