公开(公告)号
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CN1857208A
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公开(公告)日
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2006.11.08
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申请(专利)号
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CN200610200257.7
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申请日期
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2006.03.17
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专利名称
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同载抗代谢药物及其增效剂的抗癌缓释注射剂
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主分类号
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A61K9/10(2006.01)I
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分类号
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A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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山东蓝金生物工程有限公司;孔庆忠
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发明(设计)人
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孔庆忠;孙 娟;俞建江;孔令栋
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地址
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250100山东省济南市华阳路69号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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山东;37
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主权项
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一种同载抗代谢药物及其增效剂的抗癌药物缓释剂为缓释注射剂,由以下成分组成: (A)缓释微球,包括: 生物有效成分 0.5-60% 缓释辅料 41-99.9% 助悬剂 0.0-30% 以上为重量百分比 和 (B)溶媒,为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分为抗代谢药物和/或抗代谢药物增效剂,抗代谢药物增效剂为激素类抗癌药和/或铂类化合物; 缓释辅料选自下列之一或其组合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)双脂肪酸与癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物; g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物; h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶。 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合,助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。
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摘要
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一种缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料,溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为选自扎西他滨、恩曲他滨、加洛他滨、伊巴他滨、安西他滨、地西他滨、氟西他滨、依诺他滨、咪唑他滨、卡培他滨、吉西他滨、氟达拉滨或克拉屈滨的抗代谢药物和/或选自激素类抗癌药和/或铂类化合物的抗代谢药物增效剂;缓释辅料选自双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)、聚(富马酸-癸二酸)、聚苯丙生、聚乳酸的共聚物、EVAc之一或其组合;助悬剂选自羧甲基纤维素等,助悬剂的黏度为80cp-3000cp(20℃-30℃时)。缓释微球还可制成缓释植入剂,肿瘤内或瘤周注射或放置,单独或与放、化疗或微波等非手术疗法合用。
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国际公布
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