| 公开(公告)号 | CN1860107A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申请(专利)号 | CN200480028097.1 |
| 申请日期 | 2004.09.30 |
| 专利名称 | 苯并唑磺酰胺化合物的制备方法及其中间体 |
| 主分类号 | C07D263/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07D263/58(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.30 EP 03103630.4;2003.10.2 US 60/507,996 |
| 申请(专利权)人 | 泰博特克药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·A·德柯克;W·F·M·菲利埃斯;W·A·A·爱特曼 |
| 地址 | 爱尔兰科克郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-30 PCT/EP2004/052382 |
| 进入国家日期 | 2006.03.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;段晓玲 |
| 国省代码 | 爱尔兰;IE |
| 主权项 | 一种制备通式(6)化合物及其盐、立体异构形式和其外消旋混合物的方法， 其特征在于所述的方法以通式(2)化合物为起始原料， 其中E是一个亲电子部分； 将通式(2)化合物转化成通式(3)化合物， 其中LG是一个离去基团；和 将通式(3)化合物与通式(5)化合物反应， 其中 PG是一个保护基团； R2是氢或C1-6烷基； R3是C3-7环烷基、芳基、Het1、Het2，或任选被C3-7环烷基、芳基、Het1或Het2取代的C1-6烷基；其中每一个C3-7环烷基、芳基、Het1和Het2可任选被一个或多个选自氧、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基、氨基磺酰基、氨基、C1-6烷羰基氨基、羟基C1-6烷基、氰基、C1-6烷氧羰基、氨基羰基、卤素或三氟甲基的基团取代，其中每一个氨基可以被C1-6烷基单取代或双取代； R4选自包含以下基团的组：氢、C1-4烷氧羰基、羧基、氨基羰基、单或双(C1-4烷基)氨基羰基、C3-7环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、或任选被一个或多个相互独立地选自以下基团的取代基取代的C1-6烷基：芳基、Het1、Het2、C3-7环烷基、C1-4烷氧羰基、羧基、氨基羰基、单或双(C1-4烷基)氨基羰基、氨基磺酰基、C1-4烷基-S(＝O)t、羟基、氰基、卤素和任选被相互独立地选自C1-4烷基、芳基、芳基C1-4烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基C1-4烷基、Het1、Het2、Het1C1-4烷基和Het2C1-4烷基的取代基单取代或双取代的氨基；且 t是0、1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(9)苯并唑磺酰胺化合物的制备方法以及所述方法中使用的新颖通式(6)中间体。更特别的是本发明涉及用2-巯基-苯并唑磺酰胺中间体来制备2-氨基-苯并唑磺酰胺化合物的方法，尤其是采用中间体1-苄基-2-羟基-3-[异丁基-(2-甲基硫烷基-苯并唑-6-磺酰基)-氨基)-丙基)-氨基甲酸酯的方法，本方法易于工业放大。所述苯并唑磺酰胺化合物特别适用做HIV蛋白酶抑制剂。取代基的含义在权利要求中有详细说明。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030739 英 |
