| 公开(公告)号 | CN1859925A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申请(专利)号 | CN200380109611.X |
| 申请日期 | 2003.12.23 |
| 专利名称 | 具有保留的受体结合活性的细胞因子、趋化因子、生长因子、多肽激素及其拮抗剂的聚合物缀合物 |
| 主分类号 | A61K47/00(2006.01)I |
| 分类号 | A61K47/00(2006.01)I;C12P21/00(2006.01)I;A61B10/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.26 US 60/436,020;2003.6.20 US 60/479,914 |
| 申请(专利权)人 | 山景医药公司 |
| 发明(设计)人 | 谢姆·S·巴斯卡伦;梅瑞·R·歇尔曼;马克·G·P·塞fo;艾尔·D·威廉斯 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-12-23 PCT/US2003/041162 |
| 进入国家日期 | 2005.08.09 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 用于合成缀合物的方法，该缀合物为一种或多种合成的水溶性聚合物与细胞因子、趋化因子、生长因子或多肽激素，或其拮抗剂的缀合物，此缀合物所保留的所述细胞因子、趋化因子、生长因子或多肽激素或其拮抗剂的受体结合效力超过了当这类聚合物被随机偶联时所保留的受体结合效力，此方法包含： (a)选择细胞因子、趋化因子、生长因子或多肽激素，它们的氨基-端氨基酸位于远离所述细胞因子、趋化因子、生长因子或多肽激素、或其拮抗剂的一个或多个受体-结合结构域的位置；及 (b)将所述一种或多种聚合物选择性地偶联至所述氨基-端氨基酸。 |
| 摘要 | 提供用于合成细胞因子、趋化因子、生长因子、多肽激素及其受体结合拮抗剂的聚合物缀合物的方法，此缀合物通常保留高受体结合活性。根据本发明的方法来制备聚合物缀合物可减少或避免因聚合物附着在细胞因子、趋化因子、生长因子、多肽激素及其激动和拮抗类似物的受体结合区域而通常引起的对受体-配体相互作用的空间抑制作用。本发明也提供由这类方法所生产的缀合物和组合物。相对于那些通过传统聚合物偶联方法(其目标不在于避开细胞因子、趋化因子、生长因子和多肽激素的受体-结合结构域)所生产的缀合物，本发明的缀合物保持了更高的受体-结合活性。相对于未缀合的细胞因子、趋化因子、生长因子和多肽激素，本发明的缀合物也在体内和体外显示出延长的半衰期。本发明也提供含有这类缀合物和/或组合物的试剂盒，以及在不同的诊断、预防、治疗和生物加工应用中使用这类缀合物和组合物的方法。 |
| 国际公布 | 2004-07-22 WO2004/060300 英 |
