公开(公告)号
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CN1282649C
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公开(公告)日
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2006.11.01
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申请(专利)号
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CN01126479.9
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申请日期
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2001.08.14
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专利名称
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土槿皮酸类衍生物及其制备方法和用途
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主分类号
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C07D307/94(2006.01)I
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分类号
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C07D307/94(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海药物研究所
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发明(设计)人
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岳建民;杨升平;丁 健;肖 东;袁胜涛;吴 艳;董 蕾;童云广
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地址
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200031上海市太原路294号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海开祺知识产权代理有限公司
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代理人
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费开逵
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一类具有如下式(I)结构的土槿皮酸类衍生物 其中R1为噁唑啉基、COXR′或CON(R″)2 X为O或NH, R′为H、1-8个碳的烷基、1-8个碳的杂原子取代的烷基; α-呋喃烷基、α-四氢呋喃烷基或苯烷基; R″为乙基; R2为H、1-8个碳的烷基酰基、对氯苯乙酰基、苯甲酰基或α-呋喃酰基; R3为COXY或卤素,其中X为O或NH,Y为H、NH2、羟基、1-4个碳的烷基、1-5个碳的杂原子取代的烷基或苯基,但是,土槿皮甲酸、土槿皮乙酸、土槿皮丙酸、土槿皮丙2酸、去乙酰基土槿皮丙2酸、土槿皮乙酸乙酯、土槿皮丙酸甲酯除外。
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摘要
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提供了一种式(I)的化合物,其中(a)R1各自独立地为腈基,杂环基,COXR′或CON(R″)2;其中X独立地为O或NH,R′各自独立地为H,环烷基,烷基,杂环烷基,芳基烷基;R″各自独立地为烷基,环烷基,杂环烷基。(b)R2各自独立地为H,烷基酰基,芳基取代的烷酰基,芳基酰基,杂环基酰基。(c)R3各自独立地为COXY,胺基,卤素;其中X各自独立地为O或NH,Y各自独立地为H,NH2,羟基,烷基,环烷基,杂环烷基,杂原子取代的烷基,叔胺基取代的季胺盐烷基,芳基,芳基烷基,多羟基烷基,以及式(I)中化合物的制备方法在抗肿瘤和抗真菌方面的用途。
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国际公布
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