| 公开(公告)号 | CN1856498A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN200480027631.7 |
| 申请日期 | 2004.07.26 |
| 专利名称 | 噻吩并吡啶和呋喃并吡啶激酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/4355(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.24 US 10/626,092;2004.5.3 US 10/838,132 |
| 申请(专利权)人 | 艾博特公司 |
| 发明(设计)人 | P·贝特施曼;A·F·伯查特;D·J·卡尔德伍德;M·L·柯廷;S·K·戴维森;H·M·达维斯;R·R·弗里;H·R·海曼;G·C·希尔斯特;P·恩恰尔;M·R·麦克利德斯;M·A·穆基;P·拉费尔蒂;C·K·沃达 |
| 地址 | 美国伊利诺伊州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-26 PCT/US2004/024003 |
| 进入国家日期 | 2006.03.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其治疗上可接受的盐，其中 X选自O和S； Z选自C和N； R1选自氢、链烯基、烷氧炔基、烷氧羰基、烷氧羰基链烯基、烷氧羰基烷基、烷氧羰基炔基、烷基、炔基、芳基、芳基链烯基、芳烷基、芳基炔基、芳氧基烷基、芳氧基炔基、芳硫基烷基、芳硫基炔基、芳基磺酰氧基链烯基、羧基、羧基链烯基、羧基烷基、羧基炔基、氰基、氰基链烯基、氰基烷基、氰基炔基、环烷基、环烷基烷氧基炔基、环烷基链烯基、环烷基炔基、甲酰基链烯基、甲酰基烷基、卤素、卤代烷基、杂芳基、杂芳基链烯基、杂芳基烷基、杂芳基炔基、杂芳基羰基、杂芳基羰基链烯基、杂芳基羰基烷基、杂环基、杂环基链烯基、杂环基烷基、杂环基烷基羰基、杂环基炔基、杂环基羰基、杂环基羰基链烯基、杂环基羰基烷基、杂环氧基链烯基、羟基链烯基、羟烷基、羟炔基、NRaRb、(NRaRb)链烯基、(NRaRb)烷基、(NRaRb)炔基、(NRaRb)羰基、(NRaRb)羰基链烯基、(NRaRb)羰基烷基、(NRaRb)羰基炔基、硝基、硝基链烯基、硝基烷基和硝基炔基； R2不存在或选自氢和烷基； R3选自卤素、芳基、杂芳基和杂环基，其中所述的芳基、杂芳基和杂环基任选被一个、两个或三个取代基取代，所述的取代基独立地选自烷氧基、烷基、芳基、氰基、卤素、卤代烷氧基、卤代烷基、杂芳基、杂环基、羟基、羟烷基、LR4和NRaRb；条件是所述三个取代基中的至少两个不是LR4； L选自O、(CH2)mC(O)NR5、NR5C(O)(CH2)m、NR5SO2、SO2NR5、(CH2)mN(R5)C(O)N(R6)(CH2)n和(CH2)mN(R5)C(S)N(R6)(CH2)n，其中m和n独立地是0或1，以及其中每个基团在它的右边与R4相连； R4选自芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基； R5和R6独立地选自氢和烷基； Ra和Rb独立地选自氢、链烯基、烷氧基烷基、烷氧羰基、烷氧羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷硫基烷基、烷基磺酰基、芳基、芳基烷氧羰基、芳基烷氧基羰基烷基、芳烷基、芳基羰基、芳基磺酰基、羧基烷基、环烷基、环烷基烷基、甲酰基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基羰基、杂芳基磺酰基、杂环基、杂环基烷基、杂环基烷基羰基、杂环基羰基、杂环基磺酰基、羟基烷氧基烷基、羟烷基、(NRcRd)烷基、(NRcRd)烷基羰基、(NRcRd)羰基和(NRcRd)羰基烷基，其中所述的芳基、所述芳基烷氧羰基、芳基烷氧羰基烷基、芳烷基、芳基羰基和芳基磺酰基的芳基部分，所述的环烷基、所述的环烷基烷基的环烷基部分，所述的杂芳基、所述的杂芳基烷基和杂芳基羰基的杂芳基部分，所述的杂环基和所述杂环基烷基和杂环基羰基的杂环基部分，可以进一步任选被一个、两个、三个、四个或五个取代基所取代，该取代基独立地选自链烯基、烷氧基、烷氧羰基、烷基、烷基羰基、芳基、芳烷基、卤素、卤代烷氧基、卤代烷基、羟基、硝基、NRcRd、(NRcRd)烷基、(NRcRd)烷基羰基、(NRcRd)羰基、(NRcRd)羰基烷基、氧代和螺杂环基，其中所述的芳基和所述芳烷基的芳基部分可以被一个、两个、三个、四个或五个独立地选自烷氧基、烷基、氰基、卤素、卤代烷氧基、卤代烷基、硝基和氧代的取代基所取代； Rc和Rd独立地选自氢、烷氧基、烷基、芳基、羧基烷基、环烷基、卤代烷基、杂芳基、杂环基、杂环基烷基、羟基烷氧基烷基、羟基烷基和(NReRf)烷基，其中所述的芳基、杂芳基和杂环基可以任选被一个、两个、三个、四个或五个独立地选自链烯基、烷氧基、烷基、卤素、卤代烷氧基、卤代烷基、羟基和硝基的取代基所取代；和 Re和Rf独立地选自氢和烷基。 |
| 摘要 | 式(I)化合物，具有抑制蛋白酪氨酸激酶的用途。本发明还公开了该类化合物的制备方法，含该类化合物的组合物，以及使用该类化合物的治疗方法。 |
| 国际公布 | 2005-02-03 WO2005/010009 英 |
