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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:抑制HIV复制的嘌呤衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

抑制HIV复制的嘌呤衍生物

医药数据库中心 药学论坛 詹森药业有限公司/P·A·J·扬森;P·J·路易;M·R·德荣格;L·M·H·科伊曼斯;F·F·D·戴耶特;J·希尔斯;H·M·温克尔斯;R·G·G·利恩德尔斯;D·A·L·范登普特
公开(公告)号 CN1856496A  
公开(公告)日 2006.11.01  
申请(专利)号 CN200480027840.1  
申请日期 2004.09.21  
专利名称 抑制HIV复制的嘌呤衍生物  
主分类号 C07D473/16(2006.01)I  
分类号 C07D473/16(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D473/18(2006.01)I;C07D473/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.9.25 EP PCT/EP03/50659  
申请(专利权)人 詹森药业有限公司  
发明(设计)人 P·A·J·扬森;P·J·路易;M·R·德荣格;L·M·H·科伊曼斯;F·F·D·戴耶特;J·希尔斯;H·M·温克尔斯;R·G·G·利恩德尔斯;D·A·L·范登普特  
地址 比利时比尔斯  
颁证日  
国际申请 2004-09-21 PCT/EP2004/052262  
进入国家日期 2006.03.24  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 谭明胜;王景朝  
国省代码 比利时;BE  
主权项 式(I)化合物或其N-氧化物、药学上可接受的盐、四级胺或立体异构体在制备预防或治疗HIV感染的药物中的应用,所述式(I)化合物为下式化合物: 其中A和B各自代表下式基团:或 其中 环E代表苯基,吡啶基,哒嗪基,嘧啶基或吡嗪基; 环F代表苯基,吡啶基,哒嗪基,嘧啶基或吡嗪基; R1代表氢,芳基,甲酰基,C1-6烷基羰基,C1-6烷基氧基羰基,任选被甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基氧基羰基、C1-6烷基羰基氧基取代的C1-6烷基,或被C1-6烷基氧基羰基取代的C1-6烷基氧基C1-6烷基羰基; R2代表氰基,氨基羰基,单-或二(C1-4烷基)氨基羰基,任选被氰基、氨基羰基或单-或二(C1-4烷基)氨基羰基取代的C1-6烷基,被氰基、氨基羰基或单-或二(C1-4烷基)氨基羰基取代的C2-6链烯基,或被氰基、氨基羰基或单-或二(C1-4烷基)氨基羰基取代的C2-6链炔基; X1代表-NR5-,-NH-NH-,-N=N,-O-,-C(-O)-,-C1-4烷二基-,-CHOH-,-S-,-S(=O)p-,-X2-C1-4烷二基-,-C1-4烷二基-X2-,或-C1-4烷二基-X2-C1-4烷二基-; X2代表-NR5-,-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-,-CHOH-,-S-或-S(=O)p-; m代表1,2,3或4的整数; R3代表氰基,氨基羰基,氨基,卤素,NHR13,NR13R14,-C(=O)-NHR13,-C(=O)-NR13R14,-C(=O)-R15,-CH=N-NH-C(=O)-R16,任选被一个或多个各自独立选自R3a的取代基取代的C1-6烷基,任选被一个或多个各自独立选自R3a的取代基取代的C1-6烷基氧基,任选被一个或多个各自独立选自R3a的取代基取代的C1-6烷基氧基C1-6烷基,任选被一个或多个各自独立选自R3a的取代基取代的C2-6链烯基,任选被一个或多个各自独立选自R3a的取代基取代的C2-6链炔基,-C(=N-O-R8)-C1-4烷基,R7或-X3-R7; R3a代表卤素,氰基,羟基,NR9R10,-C(=O)-NR9R10,-C(=O)-C1-6烷基,-C(=O)-O-C1-6烷基,-C(=O)-多卤代C1-6烷基,-C(=O)-O-多卤代C1-6烷基或R7; X3代表-NR5-,-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-,-S-,-S(=O)p-,-X4a-C1-4烷二基-,-C1-4烷二基-X4b-,-C1-4烷二基-X4a-C1-4烷二基-,或-C(=N-OR8)-C1-4烷二基-; X4a代表-NR5-,-NH-NH-,-N=N-,-C(=O)-,-S-或-S(=O)p-; X4b代表-NH-NH-,-N=N-,-O-,-C(=O)-,-S-或-S(=O)p-; 各R4独立代表羟基,卤素,任选被一个或多个各自独立选自R4a的取代基取代的C1-6烷基,任选被一个或多个各自独立选自R4a的取代基取代的C2-6链烯基,任选被一个或多个各自独立选自R4a的取代基取代的C2-6链炔基,C3-7环烷基,C1-6烷基氧基,C1-6烷基氧基羰基,C1-6烷基羰基氧基,羧基,甲酰基,氰基,硝基,氨基,单-或二(C1-6烷基)氨基,多卤代C1-6烷基,多卤代C1-6烷基氧基,多卤代C1-6烷基硫基,-S(=O)pR6,-NH-S(=O)pR6,-C(=O)R6,-NHC(=O)H,-C(=O)NHNH2,NHC(=O)R6,C(=NH)R6或R7; R4a代表卤素,氰基,NR9R10,羟基或-C(=O)R6; R5代表氢,芳基,甲酰基,C1-6烷基羰基,C1-6烷基氧基羰基,任选被甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基氧基羰基或C1-6烷基羰基氧基取代的C1-6烷基,或被C1-6烷基氧基羰基取代的C1-6烷基氧基C1-6烷基羰基; R6代表C1-6烷基,氨基,单-或二(C1-4烷基)氨基或多卤代C1-4烷基; R7代表单环、双环或三环饱和碳环,单环、双环或三环部分饱和碳环,单环、双环或三环芳香碳环,单环、双环或三环饱和杂环,单环、双环或三环部分饱和杂环,单环、双环或三环芳杂环,其中所述碳环或杂环环系各自可,只要可能,任选被一个、两个、三个、四个或五个各自独立选自卤素、羟基、巯基、C1-6烷基,羟基C1-6烷基,氨基C1-6烷基、单或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C3-7环烷基、C1-6烷基氧基、C1-6烷基氧基羰基、C1-6烷基硫基、氰基、硝基、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷基氧基、氨基羰基、-CH(=N-O-R8)、R7a、-X3-R7a或R7a-C1-4烷二基-的取代基取代; R7a代表代表单环、双环或三环饱和碳环,单环、双环或三环部分饱和碳环,单环、双环或三环芳香碳环,单环、双环或三环饱和杂环,单环、双环或三环部分饱和杂环,单环、双环或三环芳杂环,其中所述碳环或杂环环系各自可,只要可能,任选被一个、两个、三个、四个或五个各自独立选自卤素、羟基、巯基、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、单或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C3-7环烷基、C1-6烷基氧基、C1-6烷基氧基羰基、C1-6烷基硫基、氰基、硝基、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷基氧基、氨基羰基、-CH(=N-O-R8)的取代基取代; R8代表氢,任选被芳基取代的C1-4烷基,或芳基; R9和R10各自独立代表氢,羟基,C1-6烷基,C1-6烷基氧基,C1-6烷基羰基,C1-6烷基氧基羰基,氨基,单-或二(C1-6烷基)氨基,单-或二(C1-6烷基)氨基羰基,-CH(=NR11)或R7,其中前述各C1-6烷基可任选并各自被一个或两个各自独立选自羟基、C1-6烷基氧基、羟基C1-6烷基氧基、羧基、C1-6烷基氧基羰基、氰基、氨基、亚氨基、单-或二(C1-4烷基)  
摘要 本发明涉及式(I)化合物用于制备预防或治疗HIV感染的药物的用途,其中式(I)化合物是式(I)化合物,其N-氧化物,药学上可接受的盐,四级胺或立体异构体,其中A和B各自代表式(a)或(b)基团且其中-C-D-代表式-N=CH-NR17-(c-1)二价基团;或-NR17-CH=NH-(c-2);条件是当A代表式(a)基团时那么B代表式(b)基团,且当A代表式(b)基团时那么B代表式(a)基团。  
国际公布 2005-03-31 WO2005/028479 英  
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