| 公开(公告)号 | CN1856496A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN200480027840.1 |
| 申请日期 | 2004.09.21 |
| 专利名称 | 抑制HIV复制的嘌呤衍生物 |
| 主分类号 | C07D473/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D473/16(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D473/18(2006.01)I;C07D473/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.25 EP PCT/EP03/50659 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·A·J·扬森;P·J·路易;M·R·德荣格;L·M·H·科伊曼斯;F·F·D·戴耶特;J·希尔斯;H·M·温克尔斯;R·G·G·利恩德尔斯;D·A·L·范登普特 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-21 PCT/EP2004/052262 |
| 进入国家日期 | 2006.03.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;王景朝 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 式(I)化合物或其N-氧化物、药学上可接受的盐、四级胺或立体异构体在制备预防或治疗HIV感染的药物中的应用，所述式(I)化合物为下式化合物： 其中A和B各自代表下式基团：或 其中 环E代表苯基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基或吡嗪基； 环F代表苯基，吡啶基，哒嗪基，嘧啶基或吡嗪基； R1代表氢，芳基，甲酰基，C1-6烷基羰基，C1-6烷基氧基羰基，任选被甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基氧基羰基、C1-6烷基羰基氧基取代的C1-6烷基，或被C1-6烷基氧基羰基取代的C1-6烷基氧基C1-6烷基羰基； R2代表氰基，氨基羰基，单-或二(C1-4烷基)氨基羰基，任选被氰基、氨基羰基或单-或二(C1-4烷基)氨基羰基取代的C1-6烷基，被氰基、氨基羰基或单-或二(C1-4烷基)氨基羰基取代的C2-6链烯基，或被氰基、氨基羰基或单-或二(C1-4烷基)氨基羰基取代的C2-6链炔基； X1代表-NR5-，-NH-NH-，-N＝N，-O-，-C(-O)-，-C1-4烷二基-，-CHOH-，-S-，-S(＝O)p-，-X2-C1-4烷二基-，-C1-4烷二基-X2-，或-C1-4烷二基-X2-C1-4烷二基-； X2代表-NR5-，-NH-NH-，-N＝N-，-O-，-C(＝O)-，-CHOH-，-S-或-S(＝O)p-； m代表1，2，3或4的整数； R3代表氰基，氨基羰基，氨基，卤素，NHR13，NR13R14，-C(＝O)-NHR13，-C(＝O)-NR13R14，-C(＝O)-R15，-CH＝N-NH-C(＝O)-R16，任选被一个或多个各自独立选自R3a的取代基取代的C1-6烷基，任选被一个或多个各自独立选自R3a的取代基取代的C1-6烷基氧基，任选被一个或多个各自独立选自R3a的取代基取代的C1-6烷基氧基C1-6烷基，任选被一个或多个各自独立选自R3a的取代基取代的C2-6链烯基，任选被一个或多个各自独立选自R3a的取代基取代的C2-6链炔基，-C(＝N-O-R8)-C1-4烷基，R7或-X3-R7； R3a代表卤素，氰基，羟基，NR9R10，-C(＝O)-NR9R10，-C(＝O)-C1-6烷基，-C(＝O)-O-C1-6烷基，-C(＝O)-多卤代C1-6烷基，-C(＝O)-O-多卤代C1-6烷基或R7； X3代表-NR5-，-NH-NH-，-N＝N-，-O-，-C(＝O)-，-S-，-S(＝O)p-，-X4a-C1-4烷二基-，-C1-4烷二基-X4b-，-C1-4烷二基-X4a-C1-4烷二基-，或-C(＝N-OR8)-C1-4烷二基-； X4a代表-NR5-，-NH-NH-，-N＝N-，-C(＝O)-，-S-或-S(＝O)p-； X4b代表-NH-NH-，-N＝N-，-O-，-C(＝O)-，-S-或-S(＝O)p-； 各R4独立代表羟基，卤素，任选被一个或多个各自独立选自R4a的取代基取代的C1-6烷基，任选被一个或多个各自独立选自R4a的取代基取代的C2-6链烯基，任选被一个或多个各自独立选自R4a的取代基取代的C2-6链炔基，C3-7环烷基，C1-6烷基氧基，C1-6烷基氧基羰基，C1-6烷基羰基氧基，羧基，甲酰基，氰基，硝基，氨基，单-或二(C1-6烷基)氨基，多卤代C1-6烷基，多卤代C1-6烷基氧基，多卤代C1-6烷基硫基，-S(＝O)pR6，-NH-S(＝O)pR6，-C(＝O)R6，-NHC(＝O)H，-C(＝O)NHNH2，NHC(＝O)R6，C(＝NH)R6或R7； R4a代表卤素，氰基，NR9R10，羟基或-C(＝O)R6； R5代表氢，芳基，甲酰基，C1-6烷基羰基，C1-6烷基氧基羰基，任选被甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基氧基羰基或C1-6烷基羰基氧基取代的C1-6烷基，或被C1-6烷基氧基羰基取代的C1-6烷基氧基C1-6烷基羰基； R6代表C1-6烷基，氨基，单-或二(C1-4烷基)氨基或多卤代C1-4烷基； R7代表单环、双环或三环饱和碳环，单环、双环或三环部分饱和碳环，单环、双环或三环芳香碳环，单环、双环或三环饱和杂环，单环、双环或三环部分饱和杂环，单环、双环或三环芳杂环，其中所述碳环或杂环环系各自可，只要可能，任选被一个、两个、三个、四个或五个各自独立选自卤素、羟基、巯基、C1-6烷基，羟基C1-6烷基，氨基C1-6烷基、单或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C3-7环烷基、C1-6烷基氧基、C1-6烷基氧基羰基、C1-6烷基硫基、氰基、硝基、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷基氧基、氨基羰基、-CH(＝N-O-R8)、R7a、-X3-R7a或R7a-C1-4烷二基-的取代基取代； R7a代表代表单环、双环或三环饱和碳环，单环、双环或三环部分饱和碳环，单环、双环或三环芳香碳环，单环、双环或三环饱和杂环，单环、双环或三环部分饱和杂环，单环、双环或三环芳杂环，其中所述碳环或杂环环系各自可，只要可能，任选被一个、两个、三个、四个或五个各自独立选自卤素、羟基、巯基、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、单或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C3-7环烷基、C1-6烷基氧基、C1-6烷基氧基羰基、C1-6烷基硫基、氰基、硝基、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷基氧基、氨基羰基、-CH(＝N-O-R8)的取代基取代； R8代表氢，任选被芳基取代的C1-4烷基，或芳基； R9和R10各自独立代表氢，羟基，C1-6烷基，C1-6烷基氧基，C1-6烷基羰基，C1-6烷基氧基羰基，氨基，单-或二(C1-6烷基)氨基，单-或二(C1-6烷基)氨基羰基，-CH(＝NR11)或R7，其中前述各C1-6烷基可任选并各自被一个或两个各自独立选自羟基、C1-6烷基氧基、羟基C1-6烷基氧基、羧基、C1-6烷基氧基羰基、氰基、氨基、亚氨基、单-或二(C1-4烷基) |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物用于制备预防或治疗HIV感染的药物的用途，其中式(I)化合物是式(I)化合物，其N-氧化物，药学上可接受的盐，四级胺或立体异构体，其中A和B各自代表式(a)或(b)基团且其中-C-D-代表式-N＝CH-NR17-(c-1)二价基团；或-NR17-CH＝NH-(c-2)；条件是当A代表式(a)基团时那么B代表式(b)基团，且当A代表式(b)基团时那么B代表式(a)基团。 |
| 国际公布 | 2005-03-31 WO2005/028479 英 |
