| 公开(公告)号 | CN1856486A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN200480027798.3 |
| 申请日期 | 2004.07.23 |
| 专利名称 | 取代的内酰胺和它们作为抗癌剂的用途 |
| 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;C07D223/12(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.25 US 60/490,415 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | K·W·贝尔;F·R·小欣德;R·W·弗塞斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-23 PCT/EP2004/008284 |
| 进入国家日期 | 2006.03.24 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;贾士聪 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的化合物 或其盐，其中： n为0、1或2； R1为H，X1-(C1-6)烷基-，(C1-12)烷基C(O)-，X2-(C2-4)亚链烯基-，X2-(C2-4)亚炔基-，X1-(C3-9)环烷基-，X2-(C3-9)环烯烃-，X1-芳基-，X1-(C3-7)环烷烃-(C1-6)亚烷基-，X2-(C3-7)环烯烃-(C1-6)亚烷基-，或X1-芳基-(C1-6)亚烷基-； X1为H，(C1-14)烷基，(C3-7)环烷基，被(C3-7)环烷基、-ORa、-SRa、-NO2、卤素或(C1-6)烷基C(O)-取代的(C1-14)烷基；芳基，芳基-(C1-12)烷基-，-ORa，-SRa，-NO2，卤素，(C1-12)烷基-C(O)-，单-或二-(C1-4)烷基氨基，氨基(C1-16)烷基-，或单-或二-(C1-4)烷基氨基(C1-16)烷基； X2为H，(C1-14)烷基，(C3-7)环烷基，被(C3-7)环烷基、-ORa、-SRa、-NO2、卤素或(C1-6)烷基-C(O)-取代的(C1-14)烷基；芳基，芳基-(C1-12)烷基-，氨基(C1-16)烷基-，或单-或二-(C1-4)烷基氨基(C1-16)烷基； Ra为H，(C1-18)烷基，芳基，或被(C3-7)环烷基、芳基、-OH、-O-(C1-6)烷基或卤素取代的(C1-18)烷基； R2、R3、R4和R5独立地为氢或(C1-18)烷基，R5还为苯基或被苯基取代的(C1-16)烷基，其中在R2、R3、R4和R5烷基取代基组合中有总计不超过18个碳原子，或者R2和R4一起或R3和R5一起形成缩醛基； R6为氢或(C1-6)烷基； R7为H，(C1-18)烷基，苯基，吡啶基，被(C3-7)环烷基、-ORx、N3、卤素、-N(Rx)2、Rx、-O-(C1-6)烷基、-OC(O)-(C1-16)烷基或吡啶基取代的(C1-18)烷基；-Y-Rb或式IIa或IIIa的取代基 其中： R9为0至3个选自(C1-6)烷基、-ORa、-SRa、-NO2、卤素、-N3、(C1-12)烷基C(O)-、单-或二-(C1-4)烷基氨基、氨基(C1-16)烷基-、单-或二-(C1-4)烷基氨基(C1-16)烷基、(CH2)0-2-C5-7环烷基、(CH2)0-2-杂环基、(CH2)0-2-C5-7芳基或(CH2)0-2-杂芳基的取代基； Y为选自-(C1-10)烷基-、-(C0-10)亚烷基-CO-N(Rx)-(C0-10)亚烷基-、-(C0-10)亚烷基-N(Rx)-CO-(C0-10)亚烷基-、-(C0-10)亚烷基-CO-O-(C0-10)亚烷基-、-(C1-10)亚烷基-O-C(O)-(C1-10)亚烷基-、-(C0-10)亚烷基-CO-(C0-10)亚烷基-、-(C0-10)亚烷基-(Rx)N-CO-O-(C0-10)亚烷基-、-(C0-10)亚烷基-O-CO-(Rx)N-(C0-10)亚烷基-或-(C0-18)亚烷基-亚芳基-(C0-18)亚烷基-的连接基团； Rx为H，(C1-4)烷基或苯基； Rb为(C1-16)烷基或被(C3-7)环烷基、-ORx、N3、卤素、-N(Rx)2、-O-(C1-6)烷基、-OC(O)-(C1-16)烷基或吡啶基取代的(C1-16)烷基； R8为H，卤素，-N3，(C1-16)烷基，-Z-(C1-16)烷基，被(C3-7)环烷基、-N3、-N(Rx)2、-Z-het、-ORa或-SRa取代的(C1-16)烷基，被(C3-7)环烷基、-N3、-N(Rx)2、-Z-het、-ORa或-SRa取代的-Z-(C1-16)烷基，-O(C1-16)亚烷基-N3，-O(C1-16)亚烷基-N(Rx)2，-(C0-6)亚烷基-OC(O)-(C1-16)烷基，-(C0-6)亚烷基-(O)C-O-(C1-16)烷基，-(C0-6)亚烷基-OC(O)-(C3-7)环烷基，-(C0-6)亚烷基-(O)C-O-(C3-7)环烷基，吡啶基，-OC(O)O(C1-12)烷基，-O-CO-X-Rz，或-O-CO-(CH2)m-O-(CH2)m-X-Rz，其中X为直连键、(C1-12)亚烷基、(C1-12)亚链烯基或(C1-12)亚炔基，Rz为H、(C3-9)环烷基、苯基、被一个或多个氯、甲氧基、(C1-18)烷基或(C1-18)烷氧基取代的苯基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基或吡啶基，且每个m独立地为0至13的数字，-Z-het，-ORa，-SRa，单-或二-(C1-4)烷基氨基，氨基(C1-16)烷基-，单-或二-(C1-4)烷基氨基(C1-16)烷基，-Z-Si((C1-6)烷基)3或选自下列两式的取代基：和 Z为直连键，-(C1-12)亚烷基-，-(C1-12)亚烷基-O-，-O-(C1-12)亚烷基-，-(C1-12)亚烷基-N(Rx)-，-N(Rx)-，-N(Rx)-(C1-12)亚烷基-，-N(Rx)-C(O)-，-N(Rx)-C(O)-(C1-12)亚烷基-，-(C1-12)亚烷基-N(Rx)-C(O)-，-(C1-8)亚烷基-N(Rx)-C(O)-(C1-8)亚烷基-，-(C1-12)亚烷基-CO-N(Rx)-，-CO-N(Rx)-(C1-12)亚烷基-，-(C1-8)亚烷基-CO-N(Rx)-(C1-8)亚烷基-，-CO-N(Rx)-，-(C1-12)亚烷基-CO-O-，-(C1-12)亚烷基-O-C(O)-，-OC(O)-(C1-12)亚烷基-，-C(O)-O-(C1-12)亚烷基-，-(C1-12)亚烷基-CO-，-(C1-8)亚烷基-CO-(C1-8)亚烷基-，-CO-(C1-12)亚烷基-，-C(O)-，-N(Rx)-C(O)-O-，-N(Rx)-C(O)-O-(C1-12)亚烷基-，-(C1-12)亚烷基-N(Rx)-C(O)-O-，-(C1-8)亚烷基-N(Rx)-C(O)-O-(C1-8)亚烷基-，-(C1-12)亚烷基-O-CO-N(Rx)-，-O-CO-N(Rx)-(C1-12)亚烷基-，-(C1-8)亚烷基-O-CO-N(Rx)-(C1-8)亚烷基-，-O-CO-N(Rx)-，-O-CO-O-，-(C1-12)亚烷基-O-CO-O-，-O-CO-O-(C1-12)亚烷基-或-(C1-8)亚烷基-O-C(O)-O-(C1-8)亚烷基-； Z1为直连键，-(C1-12)亚烷基-，-O-(C1-12)亚烷基-，-N(Rx)-(C1-12)亚烷基-，-N(Rx)-C(O)-(C1-12)亚烷基-，-(C1-8)亚烷基-N(Rx)-C(O)-(C1-8)亚烷基-，-CO-N(Rx)-(C1-12)亚烷基-，-(C1-8)亚烷基-CO-N(Rx)-(C1-8)亚烷基-，-OC(O)-(C1-12)亚烷基-，-C(O)-O-(C1-12)亚烷基-，-(C1-8)亚烷基-CO-(C1-8)亚烷基-，-CO-(C1-12)亚烷基-，-C(O)-，-N(Rx)-C(O)-O-(C1-12)亚烷基-，-(C1-8)亚烷基-N(Rx)-C(O)-O-(C1-8)亚烷基-，-O-CO-N(Rx)-(C1-12)亚烷基-，-(C1-8 |
| 摘要 | 本发明涉及某些式(I)的取代的内酰胺化合物，特别是己内酰胺化合物，其可用于治疗癌症。 |
| 国际公布 | 2005-02-17 WO2005/014574 英 |
