| 公开(公告)号 | CN1842529A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申请(专利)号 | CN200480024575.1 |
| 申请日期 | 2004.08.27 |
| 专利名称 | 用作蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/4355(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.28 US 60/498,532 |
| 申请(专利权)人 | IRM责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | 丁 强;N·S·格雷;李 兵;刘 异;宇野哲郎 |
| 地址 | 百慕大群岛(英)哈密尔顿 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-27 PCT/US2004/027997 |
| 进入国家日期 | 2006.02.27 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 百慕大群岛;BM |
| 主权项 | 式I化合物及其可药用盐、水合物、溶剂化物和异构体： 其中： W选自CH和N； Y选自C、S和S(O)； Z是二价基团，选自-Y(O)NR5-和-NR5Y(O)-；其中Y选自C、S和S(O)；并且R5选自氢和C1-12烷基； R1选自氢、卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基和-NR6R7；其中R6选自氢和C1-6烷基；R7选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基和C3-8杂环烷基；或者R6和R7与R6和R7共同连接的氮一起形成C3-8杂环烷基或C5-10杂芳基；其中R7或R6和R7组合基团中的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基均可以是未取代的或被1-3个选自下列的基团所取代：卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷氧基、-XNR8R8、-XC(O)NR8R8、-XC(O)NR8XOR8、-XS(O)0-2NR8R8、-XS(O)0-2R8、-XNR8S(O)0-2R8、-XNR8C(O)R8、-XNR8SR8、-XP(O)NR8R8、-XCR8(OR8)R8、-XOC(O)R8、-XOR8和-XOR9；其中X是键或C1-12亚烷基，R8独立地选自氢和C1-6烷基，R9选自C6-10芳基和C5-10杂芳基； R2选自氢和C1-6烷基； R3选自氢、羟基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、巯基、卤素、硝基和氰基； n为0、1或2； R4选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C1-12烷氧基、卤素取代的C1-12烷氧基和-XR10；其中X为键或C1-6亚烷基，R10选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基和C3-8杂环烷基；其中R10中的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基均是未取代的或被选自下列的基团所取代：卤素、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基和卤素取代的C1-6烷氧基； m为1、2或3；并且其中苯环A和B可独立地具有最多4个由-N＝替代的-C＝基。 |
| 摘要 | 本发明提供了一类新的化合物、含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物来治疗或预防与激酶活性异常或失调有关的疾病或病症，特别是与Abl、BCR-Abl、Bmx、CSK、TrkB、FGFR3、Fes、Lck、B-RAF、C-RAF、MKK6、SAPK2α和SAPK2β激酶异常激活有关的疾病或病症的方法。 |
| 国际公布 | 2005-05-06 WO2005/039486 英 |
