| 公开(公告)号 | CN1835949A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480022906.8 |
| 申请日期 | 2004.07.30 |
| 专利名称 | 作为蛋白激酶抑制剂的吡啶基氨基-嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D417/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.30 GB 0317842.3;2003.8.5 GB 0318347.2 |
| 申请(专利权)人 | 西克拉塞尔有限公司 |
| 发明(设计)人 | 王淑东;克里斯托弗·米德斯;达伦·吉布森;彼得·费希尔 |
| 地址 | 英国伦敦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-30 PCT/GB2004/003282 |
| 进入国家日期 | 2006.02.10 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式I的化合物，或其药用盐， 其中： (A)“a”为单键并且“b”为双键； R1和R2各自独立地如下定义； R10不存在；或者 (B)“a”为双键且“b”为单键； R1为氧； R2如下定义；并且 R10为H或烷基； X为S、O、NH，或NR7； Y为N或CR8； Z1、Z2以及Z3之一为N或N+Ra并且其余的各自独立地为CR7； R1、R2、R5和R6各自独立地为R7； R3和R4各自独立地为R8； 各R7独立地为H、卤素、NRbRc、ORd或任选被一或多个R9基团取代的烃基； 各R8独立地为H或(CH2)nR9，其中n为0或1； 各R9独立地选自H、卤素、NO2、CN、Re、NHCORf、CF3、CORg、NRhRi、CONRjRk、SO2NR1Rm、SO2Rn、ORp、OCH2CH2ORq、吗啉代、哌啶基和哌嗪基；并且 Ra-q各自独立地为H或烷基，其中所述的烷基任选被一或多个R9基团取代； 其中该化合物不是[4-(2，4-二甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-吡啶-2-基-胺以及4-[4-氟苯基)-1-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-N-4-吡啶基-2-嘧啶胺。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I化合物，或其药用盐，其中：(A)“a”为单键并且“b”为双键；R1和R2各自独立地如下定义；R10不存在；或者(B)“a”为双键且“b”为单键；R1为氧；R2如下定义；并且R10为H或烷基；X为S、O、NH，或NR7；Y为N或CR8；Z1、Z2和Z3之一为N或N+Ra并且其余的各自独立地为CR7；R1、R2、R5和R6各自独立地为R7；R3和R4各自独立地为R8；各R7独立地为H、卤素、NRbRc、ORd或任选被一或多个R9基团取代的烃基；各R8独立地为H或(CH2)nR9，其中n为0或1；各R9独立地选自H、卤素、NO2、CN、Re、NHCORf、CF3、CORg、NRhRi、CONRjRk、SO2NRlRm、SO2Rn、ORp、OCH2CH2ORq、吗啉、哌啶和哌嗪；并且Ra-q各自独立地为H或烷基，其中所述的烷基任选被一或多个R9基团取代；其中该化合物不是[4-(2，4-二甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-吡啶-2-基-胺和4-[4-氟苯基)-1-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-N-4-吡啶基-2-嘧啶胺。本发明另一方面涉及式I化合物在制备用于治疗增生性疾病、病毒性疾病、CNS疾病、中风、脱发和/或糖尿病的药物中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-02-10 WO2005/012298 英 |
