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| 公开(公告)号 | CN1835936A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480023327.5 |
| 申请日期 | 2004.08.10 |
| 专利名称 | 用于治疗阿尔茨海默氏病的大环β-分泌酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D267/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D267/22(2006.01)I;C07D225/04(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.14 US 60/495,667 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | C·科博恩;S·J·斯塔彻尔;J·P·瓦卡 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-10 PCT/US2004/025791 |
| 进入国家日期 | 2006.02.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭 煜;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物和其药学可接受盐： 其中： R1选自： (1)氢， (2)R4-S(O)pN(R5)-， 其中R4独立地选自： (a)-C1-8烷基，其未取代或被1-6个氟取代， (b)-NR5R6， (c)苯基，和 (d)苄基， 其中R5和R6独立地选自： (a)氢， (b)-C1-6烷基，其未取代或被1-6个氟取代， (c)苯基，和 (d)苄基， 其中p独立地是0，1或2， (3)-CN， (4)-C1-6烷基-CN， (5)卤素， (6)苯基，其未取代或被1-5个取代基取代，其中该取代基独立地选自： (a)-CN， (b)卤素， (c)-C1-6烷基， (d)-O-R5， (e)-CO2R5，和 (f)-C(O)R5， (7) 其中n是1，2，3或4； R2选自： (1)氢， (2)-C1-6烷基，-C2-6链烯基，-C2-6链炔基，或-C3-8环烷基，其未取代或被1-7个独立选自下列的取代基取代： (a)卤素， (b)羟基， (c)-O-C1-6烷基， (d)-C3-6环烷基， (e)-S(O)p-C1-6烷基， (f)-CN， (g)-CO2H， (h)-CO2-C1-6烷基， (i)-CO-NR5R6， (j)苯基，其未取代或被1-5个取代基取代，其中该取代基独立地选自： (i)-C1-6烷基， (ii)-CN， (iii)卤素， (iv)-CF3， (v)-O-R5，和 (vi)-CO2R5， (3)苯基，其未取代或被1-5个取代基取代，其中该取代基独立地选自： (a)-C1-6烷基， (b)-CN， (c)卤素， (d)-CF3， (e)-O-R5，和 (f)-CO2R5； R3选自： (1)氢， (2)-C1-6烷基，-C2-6链烯基，-C2-6链炔基，或-C3-8环烷基，其未取代或被1-7个独立选自下列的取代基取代： (a)卤素， (b)羟基， (c)-O-C1-6烷基， (d)-C3-6环烷基， (e)苯基或吡啶基，其未取代或被1-5个取代基取代，其中该取代基独立地选自： (i)-C1-6烷基， (ii)-CN， (iii)卤素， (iv)-CF3， (v)-O-R5，和 (vi)-CO2R5， (f)-S(O)pN(R5)-C1-6烷基，和 (g)-S(O)pN(R5)-苯基， (3)苯基，其未取代或被1-5个取代基取代，其中该取代基独立地选自： (a)-C1-6烷基， (b)-CN， (c)卤素， (d)-CF3， (e)-O-R5，和 (f)-CO2R5； X选自： (1)-CH2-，和 (2)-O-。 |
| 摘要 | 本发明涉及成为β-分泌酶抑制剂且有效治疗或预防涉及β-分泌酶的疾病例如阿尔茨海默氏病的化合物。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在涉及β-分泌酶的疾病的预防或治疗中的应用。 |
| 国际公布 | 2005-03-03 WO2005/018545 英 |
