| 公开(公告)号 | CN1856310A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN200480027471.6 |
| 申请日期 | 2004.09.17 |
| 专利名称 | 喹唑啉钾通道抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/517(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/517(2006.01)I;A01N43/54(2006.01)I;C07D239/72(2006.01)I;C07D487/00(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I;C07D413/00(2006.01)I;C07D417/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.23 US 60/505,139 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | B·W·特洛特;R·伊萨克斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-17 PCT/US2004/030483 |
| 进入国家日期 | 2006.03.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下面结构的化合物：或者其药学可接受盐，其中， z是单键或双键： A是 a)芳环，其中所有稳定的芳基成环原子独立地是不被取代的或者被下面的取代 1)卤原子， 2)NO2， 3)CN， 4)CR46＝C(R47R48)2， 5)C＝CR46， 6)(CRiRj)rOR46， 7)(CRiRj)rN(R46R47)， 8)(CRiRj)rC(O)R46， 9)(CRiRj)rC(O)OR46， 10)(CRiRi)rR46， 11)(CRiRj)rS(O)0-2R61， 12)(CRiRj)rS(O)0-2N(R46R47)， 13)OS(O)0-2R61， 14)N(R46)C(O)R47， 15)N(R46)S(O)0-2R61， 16)(CRiRi)rN(R46)R61， 17)(CRiRi)rN(R46)R61OR47， 18)(CRiRj)rN(R46)(CRkRl)sC(O)N(R47R48)， 19)N(R46)(CRiRi)rR61， 20)N(R46)(CRiRj)rN(R47R48)， 21)(CRiRj)rC(O)N(R47R48)，或 22)氧代，或者 b)选自下面的杂芳基环 有1，2，3或4个选自N，O或S的杂原子成环原子的5-元不饱和单环， 有1，2，3或4个选自N，O或S的杂原子成环原子的6-元不饱和单环， 有1，2，3或4个选自N，O或S的杂原子成环原子的9-或10-元不饱和双环； 其中所有稳定S杂芳基成环原子是没有被取代的或者被氧代一取代或二取代，并且所有稳定C或N杂芳基成环原子独立地是没有被取代的或者被下面取代 1)卤原子， 2)NO2， 3)CN， 4)CR46＝C(R47R48)2， 5)C＝CR46， 6)(CRiRj)rOR46， 7)(CRiRj)rN(R46R47)， 8)(CRiRj)rC(O)R46， 9)(CRiRj)rC(O)OR46， 10)(CRiRi)rR46， 11)(CRiRj)rS(O)0-2R61， 12)(CRiRj)rS(O)0-2N(R46R47)， 13)OS(O)0-2R61， 14)N(R46)C(O)R47， 15)N(R46)S(O)0-2R61， 16)(CRiRj)rN(R46)R61， 17)(CRiRj)rN(R46)R61OR47， 18)(CRiRj)rN(R46)(CRkRl)sC(O)N(R47R48)， 19)N(R46)(CRiRj)rR61， 20)N(R46)(CRiRj)rN(R47R48)， 21)(CRiRj)rC(O)N(R47R48)，或 22)氧代； R2，R8，R9和R10独立地选自： 1)氢原子， 2)卤原子， 3)NO2， 4)CN， 5)CR43＝C(R44R45)， 6)C≡CR43， 7)(CReRf)pOR43， 8)(CReRf)pN(R43R44)， 9)(CReRf)pC(O)R43， 10)(CReRf)pC(O)OR43， 11)(CRef)pR43， 12)(CReRf)pS(0)0-2R60， 13)(CReRf)pS(0)0-2N(R43R44)， 14)OS(O)0-2R60， 15)N(R43)C(O)R44， 16)N(R43)S(O)0-2R60， 17)(CReRf)pN(R43)R60， 18)(CReRf)pN(R43)R60OR44， 19)(CReRf)pN(R43)(CRgRh)qC(O)N(R44R45)， 20)N(R43)(CReRf)pR60， 21)N(R43)(CReRf)pN(R44R45)，和 22)(CReRf)pC(O)N(R43R44)，或者R2和R8独立地如上定义，R9和R10与它们连接的原子一起形成下面的环 其中Rm是C1-6烷基； R1选自 1)氢原子， 2)(CRaRb)nR40 3)(CRaRb)nOR40， 4)(CRaRb)nN(R40R41)， 5)(CRaRb)nN(R40)C(O)OR41， 6)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)2N(R41)C(O)R49， 7)C3-8环烷基， 8)(CRaRb)nC(O)OR40， 9)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)1-3R41， 10)(CRaRb)nS(O)0-2R6， 11)(CRaRb)nS(O)0-2N(R40R41)， 12)(CRaRb)nN(R40)R6OR41， 13)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)0-6(C(O)N(R41R42)； 或者当z是双键时R1不存在； R5选自 1)C1-6烷基， 2)＝O 3)芳基 4)C3-10环烷基 5)C1-6烯烃基-C(O)R11， 6)C1-6烯烃基-C(O)R13 7)C(O)R11， 8)C(O)R13， 9)C(O)OR11， 10)C(O)OR13， 11)C(O)N(R11R11)， 12)C(O)N(R13R13)， 13)C(O)N(R11Rl3) 14)CN， 15)NHC(O)R11， 16)NHC(O)CF3，和 17)NHC(O)C2-6烷基， 或者R1和R5，与它们连接的原子一起形成其中t是0，1，2，或3，并且Rn选自氢原子，-ORp，NRpRq，C(O)NRpRq，或C(O)ORp，其中Rp和Rq独立地选自C1-6烷基和芳基； R11选自 1)芳基，和 2)有1，2，3或4个选自N，O或S的杂原子成环原子的4-6元不饱和或饱和单环构成的未被取代的或取代的杂环，和有1，2，3或4个选自N，O或S的杂原子成环原子的9-或10-元不饱和或饱和双环 R13选自： 1)C1-6烷基， 2)C1-6烷氧基， 3)C1-6链烯基， 4)C1-6炔烃基，和 5)CF3； Ra，Rb，Rc，Rd，Re，Rf，Rg，Rh，Ri，Rj，Rk，和Rl独立地选自： 1)氢原子， 2)C1-C6烷基， 3)卤原子， 4)芳基， 5)R80， 6)C3-C10环烷基，和 7)OR4， 所述烷基，芳基，和环烷基是未被取代的，被R7一取代，被R7和R15二取代，被R7，R15和R16三取代，或被R7，R15，R16和R17四取代； R4，R40，R41，R42，R43，R44，R45，R46，R47，R48，R49，R51，和R52独立地选自 1)氢原子， 2)C1-C6烷基， 3)C3-C10环烷基， 4)芳基， 5)R81， 6)CF3， 7)C2-C6链烯基，和 8)C2-C6炔烃基， 所述烷基，芳基，和环烷基是未被取代的，被R18一取代，被R18和R19二取代，被R18，R19和R20三取代，或被R18，R19，R20和R21四取代； R6，R60，R61，和R63独立地选自 1)C1-C6烷基， 2)芳基， 3 |
| 摘要 | 本发明涉及治疗心脏心律不齐等用作钾离子通道抑制剂的具有结构(I)的化合物。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030217 英 |
