公开(公告)号
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CN1856308A
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公开(公告)日
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2006.11.01
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申请(专利)号
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CN01821752.4
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申请日期
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2001.12.19
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专利名称
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兴奋性氨基酸受体拮抗剂
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主分类号
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A61K31/472(2006.01)I
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分类号
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A61K31/472(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;C07D217/26(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.1.5 EP 01500004.5
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申请(专利权)人
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伊莱利利公司
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发明(设计)人
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M·B·阿诺;T·J·布莱施;A·M·卡斯塔诺曼萨内特;E·多明格斯-曼扎纳雷斯;A·M·埃斯克里巴诺;J·A·马蒂尼斯佩雷斯;A·I·马特奥赫兰斯;P·L·奥恩斯泰恩;M·A·温特;S·A·迈;A·M·拉茨;T·M·威尔逊
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地址
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美国印第安纳州
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颁证日
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国际申请
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2001-12-19 PCT/US2001/045857
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进入国家日期
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2003.07.03
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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谭明胜;徐雁漪
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国省代码
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美国;US
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主权项
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下式的化合物: 其中 Z代表硫或氧原子; R1代表氢、CN、(C1-C4)烷基-CO2H、CO2H,或四唑; R2代表氢、卤素、芳基、被取代的芳基、CO2H、四唑、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基芳基、杂环、被取代的杂环、CF3、NHR3,或O-R4; R3代表氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基芳基,或芳基; R4代表(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷基芳基、(C1-C4)烷基-杂环、(C1-C6)烷基(C3-C10)环烷基、(C3-C10)环烷基、(C1-C4)烷基(被取代的)芳基、芳基,或杂环;和 W、X和Y各自独立地代表氢、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷氧基、芳基、被取代的芳基、CO2H、CO(NH2)、CF3、NH-芳基、NH2,或NO2,或选择性地,X和R2一起,或W和X一起,或Y和R2一起,与它们所连的碳原子共同构成苯并稠合基团; 条件是其中Z是硫时,则R1是氢、CO2H或四唑,R2是氢、卤素、(C1-C4)烷基,或CO2H,并且W、X和Y各自是氢、卤素、(C1-C6)烷基、CO2H,或CO(NH2); 或其药学可接受盐或前药。
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摘要
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本发明提供式(I)和式I(a)的化合物,或其药学可接受盐;治疗神经疾病和神经变性性疾病,特别是疼痛和偏头痛的方法,包括施用式(I)和式I(a)的化合物;和制备式(I)和式I(a)的化合物的方法。
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国际公布
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2003-03-27 WO2003/024453 英
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