公开(公告)号
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CN1856484A
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公开(公告)日
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2006.11.01
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申请(专利)号
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CN200480027679.8
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申请日期
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2004.07.23
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专利名称
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用于治疗或预防疼痛的杂芳基-四氢哌啶基化合物
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主分类号
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C07D401/04(2006.01)I
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分类号
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C07D401/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.7.24 US 60/489,516
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申请(专利权)人
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欧洲凯尔蒂克公司
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发明(设计)人
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孙 群;凯特·文
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地址
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卢森堡卢森堡市
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颁证日
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国际申请
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2004-07-23 PCT/US2004/023914
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进入国家日期
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2006.03.24
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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巫肖南;封新琴
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国省代码
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卢森堡;LU
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主权项
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下式的化合物或其可药用盐:其中 Ar1为 Ar2为或 X为O、S、N-CN、N-OH或N-OR10; R1为-H、-卤素、-CH3、-NO2、-CN、-OH、-OCH3、-NH2、C(卤素)3、-CH(卤素)2或-CH2(卤素); 每个R2独立地为: (a)-卤素、-OH、-NH2、-CN或NO2; (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3-至7-员)杂环或-(7-至10-员)二环杂环,其每个基团未被取代或者被一个或多个R5基团所取代;或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-至10-员)杂环,其每个基团未被取代或者被一个或多个R6基团所取代; 每个R3独立地为: (a)-卤素、-CN、-OH、-NO2或-NH2; (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)链烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3-至7-员)杂环或-(7-至10-员)二环杂环,其每个基团未被取代或者被一个或多个R5基团所取代;或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-至10-员)杂环,其每个基团未被取代或者被一个或多个R6基团所取代; 每个R5独立地为-CN、-OH、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-卤素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7; 每个R6独立地为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(3-至5-员)杂环、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N3、-NO2、N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7; 每个R7独立地为-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(3-至5-员)杂环、-C(卤素)3、-CH(卤素)2或CH2(卤素); 每个R8为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7; R10为-(C1-C4)烷基; 每个R11独立地为-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7; 每个卤素独立地为-F、-Cl、-Br或-I; m为0或1; o为0~4的整数; p为0~2的整数; q为0~6的整数; s为0~4的整数;和 r为0~5的整数。
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摘要
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本发明公开了式(I)的化合物或其可药用盐(“四氢哌啶基化合物”),其中Ar1、Ar2、X、R3和m如说明书中所公开;含有有效量四氢哌啶基化合物的组合物;以及治疗或预防动物疼痛、UI、溃疡、IBD、IBS、成瘾性病症、帕金森病、帕金森氏综合征、焦虑症、癫痫症、中风、癫痫发作、瘙痒症、精神病、认知障碍、记忆缺失、限制性脑功能、亨廷顿舞蹈病、肌萎缩性脊髓侧索硬化、痴呆、视网膜病、肌肉痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁症的方法,所述方法包括向需要该治疗的动物给药有效量的四氢哌啶基化合物。
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国际公布
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2005-02-03 WO2005/009988 英
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