| 公开(公告)号 | CN1856472A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN200480027377.0 |
| 申请日期 | 2004.09.17 |
| 专利名称 | 异喹啉酮钾通道抑制剂 |
| 主分类号 | C07D217/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D217/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.23 US 60/505,215 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | C·J·丁斯莫尔;J·M·伯格曼;C·J·麦金太尔;R·伊萨克斯;D·A·克莱尔蒙 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-17 PCT/US2004/030484 |
| 进入国家日期 | 2006.03.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式化合物 或其药学上可接受的盐、晶形或水合物，其中： A为 a)芳环，其中任一稳定的芳环原子独立地未被取代，或被以下基团取代： 1)卤素， 2)NO2， 3)CN， 4)CR46＝C(R47R48)2， 5)C≡CR46， 6)(CRiRj)rOR46， 7)(CRiRj)rN(R46R47)， 8)(CRiRj)rC(O)R46， 9)(CRiRj)rC(O)OR46， 10)(CRiRj)rR46， 11)(CRiRj)rS(O)0-2R61， 12)(CRiRj)rS(O)0-2N(R46R47)， 13)OS(O)0-2R61， 14)N(R46)C(O)R47， 15)N(R46)S(O)0-2R61， 16)(CRiRj)rN(R46)R61， 17)(CRiRj)rN(R46)R61OR47， 18)(CRiRj)rN(R46)(CRkRl)sC(O)N(R47R48)， 19)N(R46)(CRiRj)rR61， 20)N(R46)(CRiRj)rN(R47R48)， 21)(CRiRj)rC(O)N(R47R48)，或 22)氧，或 b)选自下组的杂芳环： 具有1、2、3或4个选自N、O或S的杂原子的5-元不饱和单环， 具有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子的6-元不饱和单环， 具有1、2、3或4个选自N、O或S的杂原子的9或10元不饱和双环； 其中任何稳定的S杂芳环原子未被取代或被氧单或二取代，并且任何稳定的C或N杂芳环原子独立地未被取代，或被以下基团取代： 1)卤素， 2)NO2， 3)CN， 4)CR46＝C(R47R48)2， 5)C≡CR46， 6)(CRiRj)rOR46， 7)(CRiRj)rN(R46R47)， 8)(CRiRj)rC(O)R46， 9)(CRiRj)rC(O)OR46， 10)(CRiRj)rR46， 11)(CRiRj)rS(O)0-2R61， 12)(CRiRj)rS(O)0-2N(R46R47)， 13)OS(O)0-2R61， 14)N(R46)C(O)R47， 15)N(R46)S(O)0-2R61， 16)(CRiRj)rN(R46)R61， 17)(CRiRj)rN(R46)R61OR47， 18)(CRiRj)rN(R46)(CRkRl)sC(O)N(R47R48)， 19)N(R46)(CRiRj)rR61， 20)N(R46)(CRiRj)rN(R47R48)， 21)(CRiRj)rC(O)N(R47R48)，或 22)氧； R1选自： 1)氢， 2)(CRaRb)nR40， 3)(CRaRb)nOR40， 4)(CRaRb)nN(R40R41)， 5)(CRaRb)nN(R40)C(O)OR41， 6)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)2N(R41)C(O)R49， 7)C3-8环烷基， 8)(CRaRb)nC(O)OR40， 9)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)1-3R41， 10)(CRaRb)nS(O)0-2R6， 11)(CRaRb)nS(O)0-2N(R40R41)， 12)(CRaRb)nN(R40)R6OR41， 13)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)0-6C(O)N(R41R42)； R5为-(CH2)2R22或R85； R2、R8、R9和10独立地选自： 1)氢， 2)卤素， 3)NO2， 4)CN， 5)CR43＝C(R44R45)， 6)C≡CR43， 7)(CReRf)pOR43， 8)(CReRf)pN(R43R44)， 9)(CReRf)pC(O)R43， 10)(CReRf)pC(O)OR43， 11)(CReRf)pR43， 12)(CReRf)pS(O)0-2R60， 13)(CReRf)pS(O)0-2N(R43R44)， 14)OS(O)0-2R60， 15)N(R43)C(O)R44， 16)N(R43)S(O)0-2R60， 17)(CReRf)pN(R43)R60， 18)(CReRf)pN(R43)R60OR44， 19)(CReRf)pN(R43)(CRgRh)qC(O)N(R44R45)， 20)N(R43)(CReRf)pR60， 21)N(R43)(CReRf)pN(R44R45)，和 22)(CReRf)pC(O)N(R43R44)， 或者R2和R8独立地如上所定义，并且R9和R10与其所连接的原子一起形成环其中Rm为C1-6烷基； Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg、Rh、Ri、Rj、Rk、和Rl独立地选自： 1)氢， 2)C1-C6烷基 3)卤素， 4)芳基， 5)R80， 6)C3-C10环烷基，和 7)OR4， 所述烷基、芳基和环烷基未被取代、被R7单取代、被R7和R15二取代、被R7、R15和R16三取代，或被R7、R15、R16和R17四取代； R4、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46、R47、R48、R49、R51、R52、R53和R54独立地选自： 1)氢， 2)C1-C6烷基， 3)C3-C10环烷基， 4)芳基， 5)R81， 6)CF3， 7)C2-C6烯基，和 8)C2-C6炔基， 所述烷基、芳基和环烷基未被取代、被R18单取代、被R18和R19二取代、被R18、R19和R20三取代，或被R18、R19、R20和R21四取代； R6、R60、R61和R63独立地选自： 1)C1-C6烷基， 2)芳基， 3)R83，和 4)C3-C10环烷基； 所述烷基、芳基和环烷基未被取代、被R26单取代、被R26和R27二取代、被R26、R27和R28三取代，或被R26、R27、R28和R29四取代； R7、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R26、R27、R28和R29独立地选自： 1)C1-C6烷基， 2)卤素， 3)OR51， 4)CF3， 5)芳基， 6)C3-C10环烷基， 7)R84， 8)S(O)0-2N(R51R52)， 9)C(O)OR51， 10)C(O)R51， 11)CN， 12)C(O)N(R51R52)， 13)N(R51)C(O)R52， 14)S(O)0-2R63， 15)NO2， 16)N(R51R52)，和 17)R82； R22选自： 1)NHC(O)R88，和 2)N(R53R54)； R88为C1-C6烷基或C3-C6环烷基； R80、R81、R82、R83、R84和R85独立地选自下组未取代或取代的杂环：具有1、2或3个选自N、O和S的杂环原子的3-6元不饱和或饱和单环，具有1、2、3或4个选自N、O或S的杂环原子的9或10元不饱和或饱和双环；并且 n、p、q、r和s独立地为0、1、2、3、4、5或6。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有结构(I)的化合物，用作钾通道抑制剂以治疗心脏心律失常等等。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030726 英 |
