| 公开(公告)号 | CN1856307A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN200480027374.7 |
| 申请日期 | 2004.09.17 |
| 专利名称 | 喹啉钾通道抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/47(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/47(2006.01)I;C07D215/04(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)I;C07D215/16(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.23 US 60/505,202 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | C·J·丁斯莫尔;J·M·伯格曼 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-17 PCT/US2004/030485 |
| 进入国家日期 | 2006.03.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种结构I的化合物 或其药学上可接受的盐，其中： A是 a)芳环，其中任何稳定的芳环原子独立地未取代或被以下基团取代： 1)卤素， 2)NO2， 3)CN， 4)CR46＝C(R47R48)2， 5)C≡CR46， 6)(CRiRj)rOR46， 7)(CRiRj)rN(R46R47)， 8)(CRiRj)rC(O)R46， 9)(CRiRj)rC(O)OR46， 10)(CRiRj)rR46， 11)(CRiRj)rS(O)0-2R61， 12)(CRiRj)rS(O)0-2N(R46R47)， 13)OS(O)0-2R61， 14)N(R46)C(O)R47， 15)N(R46)S(O)0-2R61， 16)(CRiRj)rN(R46)R61， 17)(CRiRj)rN(R46)R61OR47， 18)(CRiRj)rN(R46)(CRkRl)sC(O)N(R47R48)， 19)N(R46)(CRiRj)rR61， 20)N(R46)(CRiRj)rN(R47R48)， 21)(CRiRj)rC(O)N(R47R48)，或 22)氧代，或 b)选自包含以下组的杂芳环 带有1、2、3或4个选自N、O或S杂原子环原子的五-元不饱和单环， 带有1、2、3或4个选自N、O或S杂原子环原子的六-元不饱和单环，和 带有1、2、3或4个选自N、O或S杂原子环原子的九-或十-元不饱和双环； 其中任何稳定的S杂芳环原子是未取代或被氧单-、或二-取代，且任何稳定的C或N杂芳环原子独立地未取代或被以下基团取代： 1)卤素， 2)NO2， 3)CN， 4)CR46＝C(R47R48)2， 5)C≡CR46， 6)(CRiRj)rOR46， 7)(CRiRj)rN(R46R47)， 8)(CRiRj)rC(O)R46， 9)(CRiRj)rC(O)OR46， 10)(CRiRj)rR46， 11)(CRiRj)rS(O)0-2R61， 12)(CRiRj)rS(O)0-2N(R46R47)， 13)OS(O)0-2R61， 14)N(R46)C(O)R47， 15)N(R46)S(O)xR61， 16)(CRiRj)rN(R46)R61， 17)(CRiRj)rN(R46)R61OR47， 18)(CRiRj)rN(R46)(CRjRl)sC(O)N(R47R48)， 19)N(R46)(CRiRj)rR61， 20)N(R46)(CRiRj)rN(R47R48)， 21)(CRiRj)rC(O)N(R47R48)，或 22)氧代； Y是CH2、NR53、NC(O)R53、S(O)0-2或O； G是H2或O； Ra，Rb，Rc，Rd，Re，Rf，Rg，Rh，Ri，Rj，Rk，和Rl独立地选自： 1)氢， 2)C1-C6烷基， 3)卤素， 4)芳基， 5)R80， 6)C3-C10环烷基，和 7)OR4， 所述的烷基、芳基和环烷基是未取代的、被R7单一取代的、被R7和R15二取代的、被R7、R15和R16三取代的、或者被R7、R15、R16和R17四取代的； R1独立地选自： 1)氢， 2)卤素， 3)NO2， 4)CN， 5)CR40＝C(R41R42)， 6)C≡CR40， 7)(CRaRb)nOR40， 8)(CRaRb)nN(R40R41)， 9)(CRaRb)nC(O)R40， 10)(CRaRb)nC(O)OR40， 11)(CRaRb)nR40， 12)(CRaRb)nS(O)0-2R6， 13)(CRaRb)nS(O)0-2N(R40R41)， 14)OS(O)0-2R6， 15)N(R40)C(O)R41， 16)N(R40)S(O)0-2R6， 17)(CRaRb)nN(R40)R6， 18)(CRaRb)nN(R40)R6OR41， 19)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)tC(O)N(R41R42)， 20)N(R40)(CRaRb)nR6， 21)N(R40)(CRaRb)nN(R41R42)， 25)(CRaRb)nC(O)N(R41R42)，和 26)含1个氮原子的四-、五-或六-元杂环，未取代或由-OH单-、二-、三-取代； R2、R8、R9和R10独立地选自： 1)氢， 2)卤素， 3)NO2， 4)CN， 5)CR43＝C(R44R45)， 6)C≡CR43， 7)(CReRf)pOR43， 8)(CReRf)pN(R43R44)， 9)(CReRf)pC(O)R43， 10)(CReRf)pC(O)OR43， 11)(CReRf)pR43， 12)(CReRf)pS(O)0-2R60， 13)(CReRf)pS(O)0-2N(R43R44)， 14)OS(O)0-2R60， 15)N(R43)C(O)R44， 16)N(R43)S(O)0-2R60， 17)(CReRf)pN(R43)R60， 18)(CReRf)pN(R43)R60OR44， 19)(CReRf)pN(R43)(CRgRh)qC(O)N(R44R45)， 20)N(R43)(CReRf)pR60， 21)N(R43)(CReRf)pN(R44R45)，和 22)(CReRf)pC(O)N(R43R44)， 或R2和R8独立地表示上述定义，且R9和R10连同其附属的原子形成环其中Rm是C1-6烷基； R4，R40，R41，R42，R43，R44，R45，R46，R47，R48，R49，R50，R51，R52，和R53独立地选自： 1)氢， 2)C1-C6烷基， 3)C3-C10环烷基， 4)芳基， 5)R81， 6)CF3， 7)C2-C6烯基，和 8)C2-C6炔基， 所述的烷基、芳基和环烷基是未取代的、被R18单一取代的、被R18和R19二取代的、被R18、R19和R20三取代的、或者被R18、R19、R20和R21四取代的； R5独立地选自： 1)氢， 2)卤素， 3)CN， 4)C(O)N(R49R50)， 5)C(O)OR49， 6)S(O)0-2N(R49R50)， 7)S(O)0-2R62， 8)C1-C6烷基， 9)C3-C10环烷基， 10)R82， 所述的烷基、芳基和环烷基是未取代的、被R22单一取代的、被R22和R23二取代的、被R22、R23和R24三取代的、或者被R22、R23、R24和R25四取代的； R6、R60、R61、R62和R63独立地选自： 1)C1-C6烷基， 2)芳基， 3)R83，和 4)C3-C10环烷基； 所述的烷基、芳基和环烷基是未取代的、被R26单一取代的、被R26和R27二取代的、被R26、R27和R28三取代的、或者被R26、R27、R28和R29四取代的； R7，R15，R16，R17，R18，R19，R20，R21，R22，R23，R24，R |
| 摘要 | 本发明涉及具有通式(I)的作为钾通道抑制剂用于治疗心律失常等的化合物。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030129 英 |
