| 公开(公告)号 | CN1856461A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN200480027954.6 |
| 申请日期 | 2004.07.27 |
| 专利名称 | 作为雌激素受体调节剂的亚环烷基化合物 |
| 主分类号 | C07C59/72(2006.01)I |
| 分类号 | C07C59/72(2006.01)I;C07C235/34(2006.01)I;C07D207/333(2006.01)I;C07D335/02(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D309/22(2006.01)I;C07C233/25(2006.01)I;C07C43/295(2006.01)I;C07F9/142(2006.01)I;C07C317/22(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.28 US 60/490,588 |
| 申请(专利权)人 | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 发明(设计)人 | J·E·布里顿;方 晶;D·海尔;A·B·米勒;F·纳瓦斯三世;T·L·小斯马利;W·J·祖尔彻尔;S·R·卡塔姆雷迪 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-27 PCT/US2004/024308 |
| 进入国家日期 | 2006.03.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物：包括其盐、溶剂合物及其药学上的功能衍生物， 其中 R1为OH； R2和R4各自独立选自OH、烷基或卤素； p和q各自独立选自0、1或2； R3为-(Y)z-R8； z为0或1； Y为-C≡C-或-CRe＝CRf-； X为-(CH2)n-，其中n为0、1、2或3；-C(Rg)2-；-O-或-S-； 每一个R5为H；或者 当每一个R6和每一个R7为H和X为-(CH2)m-2-时，两个R5连接在一起形成桥接亚烷基链-(CH2)m-，其中m为2、3或4； R6和R7各自选自H或烷基；或者 X为-(CH2)m-，两个R6为H，并且两个R7连接在一起形成桥接亚烷基链-(CH2)m-，其中每一个m为相同的并且如上所定义；或 X为-(CH2)m-，两个R7为H，并且两个R6连接在一起形成桥接亚烷基链-(CH2)m-，其中每一个m为相同的并且如上所定义； 当z为0时，那么R8为烷基、卤素、烷氧基、芳基、杂芳基、杂环基、氰基、-O(Rh)tCN、-CO2H、-(Rh)tCO2H，-O(Rh)tCO2H、-(Rh)tOH、-O(Rh)tOH、-O(Rh)tO(Rh)tOH、-CONRaRb、-SO2Rd、-NRaSO2Rd、-CORc或-NRaCORc； 当z为1时，那么R8为-CO2H、-(Rh)tCO2H、-(Rh)tOH、-CONRaRb或-PO3HRa；或者 当z为1和Y为-C≡C-时，那么R8也可以为H； t为1至8； Ra为H、烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基； Rb为H、烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基； Rc为烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基； Rd为烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基；或者 Ra和Rb、Ra和Rc，或者Ra和Rd可以与它们连接的原子一起形成杂芳基或杂环基环；和 Re和Rf各自独立选自H、烷基、卤素和卤代烷基； Rg为烷基； 每一个Rh独立为-CRjRk-，其中Rj和Rk各自独立选自H和烷基； 其中烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基在每次出现时可以任选被取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有多种治疗用途的新化合物，更具体地说，特别是用于选择性雌激素受体调节的新的取代亚环烷基化合物。式(I)化合物包括其盐、溶剂合物及其药学上的功能衍生物，其中R1为OH；R2和R4各自独立选自OH、烷基或卤素；p和q各自独立选自0、1或2；R3为-(Y)z-R6；z为0或1；Y为-C≡C-或-CRe＝CRf-；X为-(CH2)n-，其中n为0、1、2或3，-C(R9)2-、-O-或-S-。 |
| 国际公布 | 2005-02-10 WO2005/012220 英 |
