| 公开(公告)号 | CN1856473A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN200480027378.5 |
| 申请日期 | 2004.09.22 |
| 专利名称 | 异喹啉酮钾通道抑制剂 |
| 主分类号 | C07D217/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D217/00(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.23 US 60/505,138 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | R·伊萨克斯;C·J·丁斯莫尔;C·J·麦金太尔;L·S·佩尼;D·A·克莱尔蒙 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-22 PCT/US2004/030944 |
| 进入国家日期 | 2006.03.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘元金;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 以下结构的化合物 或药物上可接受盐、结晶形式、或水合物，式中 A是 a)一种芳基环，其中任何一个稳定的芳基环原子都独立地是无取代的或有下列基团取代 1)卤素， 2)NO2， 3)CN， 4)CR46＝C(R47R48)2， 5)C≡CR46， 6)(CRiRj)rOR46， 7)(CRiRj)rN(R46R47)， 8)(CRiRj)rC(O)R46， 9)(CRiRj)rC(O)OR46， 10)(CRiRj)rR46， 11)(CRiRj)rS(O)0-2R61， 12)(CRiRj)rS(O)0-2N(R46R47)， 13)OS(O)0-2R61， 14)N(R46)C(O)R47， 15)N(R46)S(O)0-2R61， 16)(CRiRj)rN(R46)R61， 17)(CRiRj)rN(R46)R61OR47， 18)(CRiRj)rN(R46)(CRkRl)sC(O)N(R47R48)， 19)N(R46)(CRiRj)rR61， 20)N(R46)(CRiRj)rN(R47R48)， 21)(CRiRj)rC(O)N(R47R48)，或 22)氧代，或 b)一种杂芳基环，选自下列组成的一组： 一个5员不饱和单环式环，有1、2、3或4个选自N、O或S组成的一组的杂原子环原子， 一个6员不饱和单环式环，有1、2、3或4个选自N、O或S组成的一组的杂原子环原子，和 一个9员或10员员不饱和双环式环，有1、2、3或4个选自N、O或S组成的一组的杂原子环原子； 其中，任何稳定的S杂芳基环原子是无取代的或者有氧代一取代或二取代的，和任何稳定的C或N杂芳基环原子独立地是无取代的或有下列基团取代： 1)卤素， 2)NO2， 3)CN， 4)CR46＝C(R47R48)2， 5)C≡CR46， 6)(CRiRj)rOR46， 7)(CRiRj)rN(R46R47)， 8)(CRiRj)rC(O)R46， 9)(CRiRj)rC(O)OR46， 10)(CRiRj)rR46， 11)(CRiRj)rS(O)0-2R61， 12)(CRiRj)rS(O)0-2N(R46R47)， 13)OS(O)0-2R61， 14)N(R46)C(O)R47， 15)N(R46)S(O)0-2R61， 16)(CRiRj)rN(R46)R61， 17)(CRiRj)rN(R46)R61OR47， 18)(CRiRj)rN(R46)(CRkRl)sC(O)N(R47R48)， 19)N(R46)(CRiRj)rR61， 20)N(R46)(CRiRj)rN(R47R48)， 21)(CRiRj)rC(O)N(R47R48)，或 22)氧代； R1选自下列组成的一组： 1)氢， 2)(CRaRb)nR40 3)(CRaRb)nOR40， 4)(CRaRb)nN(R40R41)， 5)(CRaRb)nN(R40)C(O)OR41， 6)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)2N(R41)C(O)R49， 7)C3-8环烷基， 8)(CRaRb)nC(O)OR40， 9)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)1-3R41， 10)(CRaRb)nS(O)0-2R6， 11)(CRaRb)nS(O)0-2N(R40R41)， 12)(CRaRb)nN(R40)R6OR41， 13)(CRaRb)nN(R40)(CRcRd)0-6C(O)N(R41R42)； R5选自下列组成的一组： 1)C(O)N(R55R50)， 2)C(O)OR55，和 3)C(O)R82； R2、R8、R9和R10独立地选自： 1)氢， 2)卤素， 3)NO2， 4)CN， 5)CR43＝C(R44R45)， 6)C≡CR43， 7)(CReRf)pOR43， 8)(CReRf)pN(R43R44)， 9)(CReRf)pC(O)R43， 10)(CReRf)pC(O)OR43， 11)(CReRf)pR43， 12)(CReRf)pS(O)0-2R60， 13)(CReRf)pS(O)0-2N(R43R44)， 14)OS(O)0-2R60， 15)N(R43)C(O)R44， 16)N(R43)S(O)0-2R60， 17)(CReRf)pN(R43)R60， 18)(CReRf)pN(R43)R60OR44， 19)(CReRf)pN(R43)(CRgRh)qC(O)N(R44R45)， 20)N(R43)(CReRf)R60， 21)N(R43)(CReRf)pN(R44R45)，和 22)(CReRf)pC(O)N(R43R44)， 或者R2和R8独立地如以上所定义，且R9和R10连同它们所连接的原子一起形成如下的环式中Rm是C1-C6烷基； Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg、Rh、Ri、Rj、Rk和Rl独立地选自下列组成的一组： 1)氢， 2)C1-C6烷基， 3)卤素， 4)芳基， 5)R80， 6)C3-C10环烷基，和 7)OR4， 所述烷基、芳基、和环烷基是无取代的，有R7一取代的，有R7和R15二取代的，有R7、R15和R16三取代的，或有R7、R15、R16和R17四取代的； R4、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46、R47、R48、R49、R50、R51、R52、和R55独立地选自下列组成的一组： 1)氢， 2)C1-C6烷基， 3)C3-C10环烷基， 4)芳基， 5)R81， 6)CF3， 7)C2-C6链烯基，和 8)C2-C6链炔基， 所述烷基、芳基、和环烷基是无取代的，有R18一取代的，有R18和R19二取代的，有R18、R19和R20三取代的，或有R18、R19、R20和R21四取代的； R6、R60、R61、和R62独立地选自下列组成的一组： 1)C1-C6烷基， 2)芳基， 3)R83，和 4)C3-C10环烷基； 所述烷基、芳基、和环烷基是无取代的，有R26一取代的，有R26和R27二取代的，有R26、R27和R28三取代的，或有R26、R27、R28和R29四取代的； R7、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R26、R27、R28、和R29独立地选自下列组成的一组： 1)C1-C6烷基， 2)卤素， 3)OR51， 4)CF3， 5)芳基， 6)C3-C10环烷基， 7)R84， 8)S(O)0-2N(R51R52)， 9)C(O)OR51， 10)C(O)R51， 11)CN， 12)C(O)N(R51R52)， 13)N(R51)C(O)R52， 14)S(O)0-2R62， 15)NO2，和 16)N(R51R52)； R80、R81、R82、R83、和R84独立地选自下列一组：由有1、2 |
| 摘要 | 本发明涉及结构式(I)的化合物，该化合物可用来作为治疗心律不齐等的钾通道抑制剂。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030727 英 |
