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可用作Na+/Ca2+交换机制的有效抑制剂并可用于治疗心律失常的新化合物

医药数据库中心 药学论坛 奥赖恩公司/T·科斯凯莱宁;L·奥措玛;A·卡亚莱宁;P·科托沃里;J·腾胡宁;S·拉斯库;P·诺勒;E·蒂艾宁;O·托梅坎加斯
公开(公告)号 CN1281597C  
公开(公告)日 2006.10.25  
申请(专利)号 CN02813863.5  
申请日期 2002.07.10  
专利名称 可用作Na+/Ca2+交换机制的有效抑制剂并可用于治疗心律失常的新化合物  
主分类号 C07D311/04(2006.01)I  
分类号 C07D311/04(2006.01)I;C07D311/32(2006.01)I;C07D319/16(2006.01)I;C07D327/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D411/12(2006.01)I;C07C217/14(2006.01)I;C07C217/54(2006.01)I;C07C217/90(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/353(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61  
分案原申请号  
优先权 2001.7.10 FI 20011507  
申请(专利权)人 奥赖恩公司  
发明(设计)人 T·科斯凯莱宁;L·奥措玛;A·卡亚莱宁;P·科托沃里;J·腾胡宁;S·拉斯库;P·诺勒;E·蒂艾宁;O·托梅坎加斯  
地址 芬兰埃斯波  
颁证日  
国际申请 2002-07-10 PCT/FI2002/000621  
进入国家日期 2004.01.09  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隗永良  
国省代码 芬兰;FI  
主权项 式(I)化合物及其可药用盐和酯在生产用于治疗心律失常的药物中的用途: 其中 X是-O-、-CH2-或-C(O)-; Z是-CHR9-或价键; Y是-CH2-、-C(O)-、CH(OR10)-、-CH(NR11R12)-、-O-、-S-、-S(O)-或-S(O2)-,条件是,如果Z是价键,则Y不是C(O); 虚线代表任选的双键,在该情况下,Z是-CR9-且Y是-CH-、C(OR10)-或-C(NR11R12)-; R1是-(CH2)nNR4R7或以下基团中的一种: n是1-4, R2和R3彼此独立地是H、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、-NO2、卤素、-CF3、-OH、-NHR8或-COOH, R4和R7彼此独立地是H、C1-C7烷基或C1-C7羟基烷基, R5是H、C1-C7烷氧基、-CF3、-NH2或-CN, R6是-NO2、-NR14R19、-CF3或 R8和R16彼此独立地是H、烷基羰基或链烯基羰基, R9是H或C1-C7烷基, R10是H、烷基磺酰基、烷基羰基或链烯基羰基; R11和R12彼此独立地是H、C1-C7烷基、烷基羰基或链烯基羰基, R13和R18彼此独立地是H或-OR20, R14和R19彼此独立地是H、烷基羰基、链烯基羰基、烷基磺酰基、C(S)NHR17或C(O)NHR17, R15是H或NH2, R17是H或C1-C7烷基, R20是H、烷基羰基或链烯基羰基。  
摘要 本发明公开了式(I)的治疗活性化合物及其可药用盐和酯:∴其中X是-O-、-CH2-或-C(O)-;Z是-CHR9-或价键;Y是-CH2-、-C(O)-、CH(OR10)-、-CH(NR11R12)-、-O-、-S-、-S(O)-或-S(O2)-,条件是,如果Z是价键,则Y不是C(O);虚线代表任选的双键,在该情况下,Z是-CR9-且Y是-CH-、C(OR10)-或-C(NR11R12)-;R1是-(CH2)nNR4R7或以下基团中的一种:∴n是1-4;R2和R3彼此独立地是H、低级烷基、低级烷氧基、-NO2、卤素、-CF3、-OH、-NHR8或-COOH;R4和R7彼此独立地是H、低级烷基或低级羟基烷基;R5是H、低级烷氧基、-CF3、-NH2或-CN;R6是-NO2、-NR14R19、-CF3或∴;R8和R16彼此独立地是H或酰基;R9是H或低级烷基;R10是H、烷基磺酰基或酰基;R11和R12彼此独立地是H、低级烷基或酰基;R13和R18彼此独立地是H或-OR20;R14和R19彼此独立地是H、酰基、烷基磺酰基、C(S)NHR17或C(O)NHR17;R15是H或NH2;R17是H或低级烷基;R20是H或酰基。该化合物是Na+/Ca2+交换机制的有效抑制剂。  
国际公布 2003-01-23 WO2003/006452 英  
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