公开(公告)号
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CN1281274C
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公开(公告)日
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2006.10.25
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申请(专利)号
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CN02826388.X
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申请日期
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2002.12.26
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专利名称
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6-氟双环[3.1.0]己烷衍生物
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主分类号
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A61K45/00(2006.01)I
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分类号
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A61K45/00(2006.01)I;A61K31/196(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;C07C229/50(2006.01)I;C07C255/54(2006.01)I;C07D333/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.12.27 JP 395797/2001
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申请(专利权)人
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大正制药株式会社
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发明(设计)人
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中里笃郎;茶木茂之;坂上一成;迪安玲子;太田裕之;广田志帆;安原明登
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地址
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日本东京都
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颁证日
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国际申请
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2002-12-26 PCT/JP2002/013693
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进入国家日期
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2004.06.28
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专利代理机构
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北京市金杜律师事务所
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代理人
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杨宏军
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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式[I]表示的2-氨基-3-烷氧基-6-氟双环[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸衍生物、或其医药上允许的盐, 式中,R1表示羟基、C1-10烷氧基、被1个或2个苯基取代的C1-6烷氧基,或表示以NR6-CHR7-A-CO2R8表示的天然型氨基酸残基,其中,R6以及R7可以相同或不同,表示氢原子、C1-10烷基,R8表示氢原子,A表示单键; R2表示羟基、C1-10烷氧基、被1个或2个苯基取代的C1-6烷氧基; R3表示氢原子,或R9-NH-A-CHR7-CO表示的氨基酸残基,其中,R7、A与上述含义相同,R9表示氢原子; R4以及R5相同或不同,表示氢原子、C1-10烷基、C2-10链烯基、苯基、萘基、含有1个以上杂原子的5员芳香杂环,或被选自卤素原子、C1-10烷基、C1-10烷氧基、三氟甲基、苯基、羟基羰基、氨基、硝基、氰基以及苯氧基中的1~5个取代基所取代的苯基,R4以及R5可以结合形成环戊基。
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摘要
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一种以具有Ⅱ组代谢活性型谷氨酸受体拮抗作用的化合物作为有效成分的抗抑郁药,以及式[I]表示的2-氨基-3-烷氧基-6-氟双环[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸衍生物、其医药上允许的盐或它们的水合物。式中,R1以及R2相同或不同,表示羟基、C1-10烷氧基等,R3表示C1-10酰基、C1-6烷氧基C1-6酰基等,R4以及R5相同或不同,表示氢原子、C1-10烷基等。
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国际公布
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2003-07-31 WO2003/061698 日
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