| 公开(公告)号 | CN1852712A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申请(专利)号 | CN200480025360.1 |
| 申请日期 | 2004.06.25 |
| 专利名称 | 用于治疗精神分裂症的双重NK1/NK3拮抗剂 |
| 主分类号 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;A61K31/5386(2006.01)I;A61K31/547(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.3 EP 03014513.0 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | T·霍夫曼;A·科布勒特;J-U·彼得斯;P·施奈德;A·斯莱特;H·施塔德勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-25 PCT/EP2004/006929 |
| 进入国家日期 | 2006.03.03 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I化合物或其药用活性酸加成盐在制备用于治疗精神分裂症的药物中的用途 其中 R1是未取代的或者被一个或多个选自下列的取代基所取代的芳基：烷基、烷氧基、卤素、-(CH2)oOH、-C(O)H、CF3、CN、S-烷基、-S(O)1，2-烷基、-C(O)NR′R″、-NR′R″、-NR′C(O)-烷基、-NR′S(O)2-烷基，或者是选自吡啶-2-或3-基、咪唑基或唑基的杂芳基，其是未取代的或者被烷基、卤素或烷氧基取代； R2和R3彼此独立地是氢、卤素、烷基、烷氧基、OCHF2、OCH2F、OCF3或CF3； R4、R5彼此独立地是氢， -(CR′R″)1-(CR′R″)1-(CR′R″)0，1-OH或 -(CR′R″)1-(CR′R″)1-(CR′R″)0，1-烷基，其中在各碳原子上的R′和R″可以彼此相同或不同， -C1，2-烷基， -C(O)H， -(CH2)o环烷基，其是未取代的或者被羟基取代， -(CH2)1，2，3NR′R″， -(CH2)1，2，3NR′C(O)-烷基， -(CH2)1，2，3NR′S(O)2-烷基， -(CH2)oS(O)-烷基， -(CH2)oS-烷基， -(CH2)oS(O)2-烷基； -(CH2)oS(O)2-NR′R″； R′是氢、烷基、-(CH2)oOH、-C(O)H、-C(O)-烷基、-C(O)-环烷基、-S(O)2-烷基、-S(O)2-卤代烷基、-S(O)-烷基、-S-烷基或-S(O)2-N-二-烷基， R″是氢或烷基；或者 R4和R5与它们所连接的N-原子一起形成 含有-(CH2)3-5-的环，其是未取代的或者被一个或多个选自下列的取代基所取代：烷基、卤素、CF3、-(CR′R″)oOH、＝O、-CHO、-NR′R″，其中R′和R″如上所述或者与它们所连接的N-原子一起形成含有-(CH2)3-5的环，或者被-(CH2)oNR′-C(O)-烷基、-(CH2)o-C(O)-烷基、-(CH2)o-C(O)-环烷基、-(CH2)oOC(O)NR′R″、-(CH2)o-S(O)2-烷基、-(CH2)o-S(O)-烷基、-(CH2)o-S-烷基、-(CH2)o-S(O)2-NR′R″、-(CH2)o-吡咯烷基或-C(O)NR′R″所取代，或是 含有-(CH2)1，2，3-NR′-(CH2)2-的环，其是未取代的或者被一个或多个选自下列的取代基所取代：烷基、卤素、CF3、-(CR′R″)oOH、＝O、-CHO、-NR′R″，其中R′和R″如上所述或者与它们所连接的N-原子一起形成含有-(CH2)3-5的环，或者被-(CH2)oNR′-C(O)-烷基、-(CH2)o-C(O)-烷基、-(CH2)o-C(O)-环烷基、-(CH2)oOC(O)NR′R″、-(CH2)o-S(O)2-烷基、-(CH2)o-S(O)-烷基、-(CH2)o-S-烷基、-(CH2)o-S(O)2-NR′R″、-(CH2)o-吡咯烷基或-C(O)NR′R″所取代，或是 含有-(CH2)1，2，3-O-(CH2)2-的环，其是未取代的或者被一个或多个选自下列的取代基所取代：烷基、卤素、CF3、-(CR′R″)oOH、＝O、-CHO、-NR′R″，其中R′和R″如上所述或者与它们所连接的N-原子一起形成含有-(CH2)3-5的环，或者被-(CH2)oNR′-C(O)-烷基、-(CH2)o-C(O)-烷基、-(CH2)o-C(O)-环烷基、-(CH2)oOC(O)NR′R″、-(CH2)o-S(O)2-烷基、-(CH2)o-S(O)-烷基、-(CH2)o-S-烷基、-(CH2)o-S(O)2-NR′R″、-(CH2)o-吡咯烷基或-C(O)NR′R″所取代，或是 含有-(CH2)1，2，3-S(O)0，1，2-(CH2)1，2，3-的环，其是未取代的或者被一个或多个选自下列的取代基所取代：烷基、卤素、CF3、-(CR′R″)oOH、＝O、-CHO、-NR′R″，其中R′和R″如上所述或者与它们所连接的N-原子一起形成含有-(CH2)3-5的环，或者被-(CH2)oNR′-C(O)-烷基、-(CH2)o-C(O)-烷基、-(CH2)o-C(O)-环烷基、-(CH2)oOC(O)NR′R″、-(CH2)o-S(O)2-烷基、-(CH2)o-S(O)-烷基、-(CH2)o-S-烷基、-(CH2)o-S(O)2-NR′R″、-(CH2)o-吡咯烷基或-C(O)NR′R″所取代，或是 含有-CH2CH＝CH-CH2-的环，其是未取代的或者被一个或多个选自下列的取代基所取代：烷基、卤素、CF3、-(CR′R″)oOH、＝O、-CHO、-NR′R″，其中R′和R″如上所述或者与它们所连接的N-原子一起形成含有-(CH2)3-5的环，或者被-(CH2)oNR′-C(O)-烷基、-(CH2)o-C(O)-烷基、-(CH2)o-C(O)-环烷基、-(CH2)oOC(O)NR′R″、-(CH2)o-S(O)2-烷基、-(CH2)o-S(O)-烷基、-(CH2)o-S-烷基、-(CH2)o-S(O)2-NR′R″、-(CH2)o-吡咯烷基或-C(O)NR′R″所取代，或是 含有-(CH2)2-S(O)2N(CH3)-CH2-的环，或是 含有-S(O)-O-(CH2)2，3-的环 或者-NR4R5是或 o是0、1、2或3。 |
| 摘要 | 通式Ⅰ化合物或其药用活性酸加成盐在制备用于治疗精神分裂症的药物中的用途，其中取代基如权利要求1所述。 |
| 国际公布 | 2005-01-13 WO2005/002577 英 |
