3-酰胺基取代苯甲酰脲类化合物及其抗肿瘤作用
公开(公告)号
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CN1850794A
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公开(公告)日
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2006.10.25
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申请(专利)号
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CN200610083214.5
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申请日期
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2006.05.30
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专利名称
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3-酰胺基取代苯甲酰脲类化合物及其抗肿瘤作用
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主分类号
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C07C275/54(2006.01)I
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分类号
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C07C275/54(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国医学科学院医药生物技术研究所
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发明(设计)人
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宋丹青;杨 鹏;王 妍;武连宗;蒋建东
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地址
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100050北京市天坛西里1号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京华科联合专利事务所
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代理人
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杨 厚;王 为
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国省代码
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北京;11
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主权项
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一类结构特征如式(I)所示的化合物, 其中:R1、R2、R3和R4相同或不同,并代表氢原子、C1-C5烷基、三氟甲基、苯基、取代苯基、羟基、硝基、氨基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氨基、乙酰氨基、C1-C8三烷基氨基、胍基、甲硫基、乙硫基、羧基、氟取代、氯取代、溴取代、三氟甲氧基、苯氧基、乙烯基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、氯代乙酰胺基、氯代丙酰胺基、溴代乙酰氨基、溴代丙酰胺基;R5代表C1-3烷基、间氯苯基、2-氟-3-氯苯基等取代苯基;R6代表氢原子、C1-3烷基;X代表氟取代、氯取代、溴取代、碘取代;Y代表氧原子、硫原子。
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摘要
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本发明涉及一类新的3-酰胺基取代苯甲酰脲类化合物,本发明在构效关系深入研究的基础上,对苯环母核、1位酰脲侧链和3位酰胺侧链进行不同取代,合成了一系列的衍生物,并从中筛选出活性较好的化合物,抗肿瘤试验结果表明,所说化合物具有活性较强,毒性较低,便于合成,不易产生耐药性等优点,显示出良好的应用前景。
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国际公布
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