一种两性霉素B纳米制剂
公开(公告)号
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CN1850032A
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公开(公告)日
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2006.10.25
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申请(专利)号
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CN200610024199.7
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申请日期
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2006.02.28
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专利名称
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一种两性霉素B纳米制剂
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主分类号
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A61K9/00(2006.01)I
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分类号
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A61K9/00(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国人民解放军第二军医大学
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发明(设计)人
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陈江汉;温 海;徐 楠;汪晓军;徐赤宇
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地址
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200433上海市杨浦区翔殷路800号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海新天专利代理有限公司
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代理人
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衷诚宣
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种两性霉素B纳米制剂,制备方法如下: 将稳定剂Dextran-70和/或Poloxamer188各按6mg/ml的浓度溶于蒸馏水,同时加或不加助溶剂脱氧胆酸钠,浓度为0-0.4mg/ml,在pH值约为3的条件下边搅拌边缓缓加入α-氰基丙烯酸正丁酯,至浓度为1%,搅拌约4小时后,调pH值至7.5-8.5,得空白α-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒胶体溶液,然后以空白纳米粒胶体溶液10ml∶20mg两性霉素B粉剂的比例加入两性霉素B粉剂,在pH值约为7的中性条件下继续搅拌约4小时,得两性霉素B-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒胶体溶液,最后用1%的聚山梨酯-80于37℃恒温箱中孵化,即成两性霉素B纳米制剂。
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摘要
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本发明涉及医药技术领域,是抗真菌药两性霉素B(AmB)的一种纳米制剂。本发明以聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)为AmB的载体材料制备而成,经动物实验证实,能够透过血脑屏障,测得脑组织内药物浓度高于临床应用的AmB脂质体制剂。疗效学实验结果显示,本发明的纳米制剂能够显著延长隐球菌性脑膜炎小鼠的生存期,使脑组织内感染菌量降低,疗效优于AmB脂质体制剂。
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国际公布
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