塞克硝唑的制备方法
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公开(公告)号
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CN1850806A
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公开(公告)日
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2006.10.25
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申请(专利)号
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CN200610050887.0
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申请日期
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2006.05.22
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专利名称
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塞克硝唑的制备方法
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主分类号
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C07D233/94(2006.01)I
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分类号
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C07D233/94(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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浙江苏泊尔制药有限公司
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发明(设计)人
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颜平秋;王 玮;陶伟峰;吕建国;樊友斌
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地址
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312071浙江省绍兴市绍兴袍江工业区越东路
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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浙江翔隆专利事务所
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代理人
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戴晓翔
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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一种塞克硝唑的制备方法，以2-甲基-5-硝基咪唑和1-氯-2-丙醇为原料，其特征在于以过量的1-氯-2-丙醇为溶剂，通入干燥的酸性气体使固体全部溶解，加热反应，蒸馏回收1-氯-2-丙醇，用稀碱液调节pH，并冷却至0℃，过滤，回收未反应的2-甲基-5-硝基咪唑，滤液再调pH至碱性，过滤得到塞克硝唑粗品。
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摘要
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一种塞克硝唑[1-(2-羟基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑]的制备方法，属化学制药技术领域，以2-甲基-5-硝基咪唑和1-氯-2-丙醇为原料，通入干燥的酸性气体使固体全部溶解，加热反应，蒸馏回收1-氯-2-丙醇，用稀碱液调节pH，并冷却至0℃，过滤，回收未反应的2-甲基-5-硝基咪唑，滤液再调pH至碱性，过滤得到塞克硝唑粗品；反应温度可为85～95℃，反应时间为6.0～7.5小时；2-甲基-5-硝基咪唑和1-氯-2-丙醇的摩尔比可为1∶3.25～5.30。本发明与现有技术相比，反应步骤仅一步，缩短了生产周期，简化了操作，反应总收率从文献报道的50％以下提高到56～60％，且减少了原材料的大量使用，能有效降低生产成本，提高生产上的安全性。
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国际公布
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