公开(公告)号
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CN1852896A
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公开(公告)日
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2006.10.25
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申请(专利)号
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CN200480027057.5
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申请日期
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2004.07.15
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专利名称
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对5HT1-型受体具有亲和性的喹啉和喹唑啉衍生物
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主分类号
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C07D215/38(2006.01)I
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分类号
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C07D215/38(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.7.18 GB 0316915.8
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申请(专利权)人
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葛兰素集团有限公司
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发明(设计)人
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马库斯·伯高尔;巴巴拉·伯塔尼;马蒂奥·比亚格蒂;史蒂文·M·布罗米奇;亚历山德罗·福尔奇;科林·P·莱斯利;詹卡洛·默洛;多梅尼卡·A·皮齐;马里利萨·里纳尔迪;卢吉·P·斯塔西;杰西卡·蒂巴斯科;安东尼奥·K·K·冯;西蒙·E·沃德
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地址
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英国米德尔塞克斯
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颁证日
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国际申请
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2004-07-15 PCT/EP2004/008000
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进入国家日期
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2006.03.20
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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英国;GB
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主权项
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式(I)化合物或其可药用盐: 其中: ●R1为卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基或卤代C1-6烷基; ●m为0、1、2、3或4; ●X为N或CH; ●R2为卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基或卤代C1-6烷基; ●n为0、1或2; ●W为-CH2-、-CH(C1-6烷基)-或-C(C1-6烷基)(C1-6烷基)-; ●p为0、1、2或3; ●Y和Z一起形成C3-7环烯基,或Y为-CH2-、-CH(C1-6烷基)-或-C(C1-6烷基)(C1-6烷基),并且Z为-CH2-、-CHOH-、-CHR6-或-CR6R7-(其中R6和R7独立地为卤素、氰基、C1-6烷基或C1-6烷氧基); ●R3和R4独立地为氢、C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基或具有式(II)的基团: 其中 ●r为0、1、2、3或4; ●A为氧或硫; ●B为单键或-NR8-(其中R8为氢、C1-6烷基或芳基,其中该芳基任选被一个或多个独立地选自卤素、氧代基、C1-6烷基、CF3、氰基、羟基、C1-6烷酰基和C1-6烷氧基的取代基所取代); ●D为-(CH2)t-、-(CH2)tO-或-O(CH2)t-,其中t为0、1、2、3或4;和 ●E为C1-6烷基,卤代C1-6烷基,C3-7环烷基(任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、氧代基、C1-6烷基、氰基、CF3、OCF3、C1-6烷氧基和C1-6烷酰基的取代基所取代),芳基(任选被一个或多个独立地选自卤素、氧代基、C1-6烷基、CF3、氰基、羟基、C1-6烷酰基和C1-6烷氧基的取代基所取代),或E为-NR9R10,其中R9和R10独立地选自氢,C1-6烷基和芳基(任选被一个或多个独立地选自卤素、氧代基、C1-6烷基、CF3、氰基、羟基、C1-6烷酰基和C1-6烷氧基的取代基所取代); ●或R3和R4与同R3和R4相连的氮原子一起形成3-7员单环杂环基或8-11员二环杂环基,其中每个基团任选被一个或多个选自下列的取代基所取代:卤素,氧代基,C1-6烷基,氰基,CF3,C1-6烷氧基,C1-6烷酰基,芳基和芳基C1-6烷基(其中该芳基和芳基C1-6烷基任选进一步被一个或多个卤素、氧代基、C1-6烷基、氰基、CF3、C1-6烷氧基或C1-6烷酰基所取代);和 ●R5独立地为卤素、氰基、C1-6烷基或C1-6烷氧基;和 ●q为0、1、2、3或4。
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摘要
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本发明提供了式(I)化合物及其药学上可接受的盐,其中R1、m、X、R2、n、W、p、Y、Z、R3、R4、R5和q具有如说明书中所定义的含义。本发明还公开了它们的制备方法和其在治疗特别是用于CNS病症如抑郁症或焦虑症中的用途。
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国际公布
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2005-02-17 WO2005/014552 英
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