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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:有机化合物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

有机化合物

医药数据库中心 药学论坛 诺瓦提斯公司/R·E·丹蒙;T·R·维达耶达
公开(公告)号 CN1852901A  
公开(公告)日 2006.10.25  
申请(专利)号 CN200480026521.9  
申请日期 2004.09.16  
专利名称 有机化合物  
主分类号 C07D263/32(2006.01)I  
分类号 C07D263/32(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07C311/21(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D317/60(2006.01)I;C07C233/73(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.9.17 US 60/503,950  
申请(专利权)人 诺瓦提斯公司  
发明(设计)人 R·E·丹蒙;T·R·维达耶达  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2004-09-16 PCT/EP2004/010393  
进入国家日期 2006.03.15  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隋晓平  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 下式化合物或其药学上可接受的盐: 其中 R1为氢、任选取代的烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或环烷基; R2和R3独立为氢、卤素、羟基、氰基、硝基、三氟甲基、任选取代的烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基或杂芳烷氧基;或者 R2和R3与它们所连接的碳原子结合形成任选取代的稠合的5-6元芳环或杂芳环,前提是R2和R3与彼此相邻的碳原子相连接; R和R′独立为氢、卤素、任选取代的烷基、烷氧基、芳烷基或杂芳烷基;或者 R和R′与它们所连接的碳原子结合形成任选取代的稠合的5-6元芳环或杂芳环,前提是R和R′与彼此相邻的碳原子相连接;或者 R-C和R′-C可以独立被氮代替; X为-Z-(CH2)p-Q-W,其中 Z为键、O、S、S(O)、S(O)2、-C(O)-或-NHC(O)-;或者 Z为-C(O)NR4-,其中 R4为氢、烷基或芳烷基; p为1-8的整数; Q为键或-C(O)-;或者 Q为-O(CH2)r-或-S(CH2)r-,其中 r为0或1-8的整数;或者 Q为-O(CH2)1-8O-、-S(CH2)1-8O-或-S(CH2)1-8S;或者 Q为-C(O)NR5-,其中 R5为氢、任选取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基;或者 Q为-NR6-、-NR6C(O)-、-NR6C(O)NH-或-NR6C(O)O,其中 R6为氢、低级烷基或芳烷基; W为环烷基、芳基或杂环基;或者 W和R5与它们所连接的氮原子一起形成稠合的8-12元双环,它可以任选被取代或者含有另一个选自氧、氮和硫的杂原子;或者 W为-[C(R7)2]s-L,其中 R7为氢或低级烷基; s为1-3的整数; L为芳基或杂芳基; A-B为-NH-S(O)2-;或者 A-B为-Y-C(R8)2-,其中 Y为O或S; R8为氢或低级烷基。  
摘要 本发明公开右式化合物,它们为能够与过氧化物酶体增殖因子激活受体(PPARs)结合的药理学活性成分。因此,本发明化合物用于治疗哺乳动物由PPAR受体活性所介导的疾病。此类疾病包括血脂异常、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高甘油三酯血症、心力衰竭心肌梗塞、血管病、心血管疾病、高血压肥胖症、炎症、关节炎、癌症、阿尔茨海默氏病、皮肤病、呼吸道疾病、眼科疾病、炎性肠疾病(IBDs)、溃疡性结肠炎和局限性回肠炎。本发明化合物优选在哺乳动物中作为降血糖药,用于治疗和预防与葡萄糖耐量受损、高血糖和胰岛素抗性有关的疾病,如1型和2型糖尿病以及X综合征。  
国际公布 2005-03-24 WO2005/026134 英  
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