| 公开(公告)号 | CN1852901A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申请(专利)号 | CN200480026521.9 |
| 申请日期 | 2004.09.16 |
| 专利名称 | 有机化合物 |
| 主分类号 | C07D263/32(2006.01)I |
| 分类号 | C07D263/32(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07C311/21(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D317/60(2006.01)I;C07C233/73(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.17 US 60/503,950 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | R·E·丹蒙;T·R·维达耶达 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-16 PCT/EP2004/010393 |
| 进入国家日期 | 2006.03.15 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式化合物或其药学上可接受的盐： 其中 R1为氢、任选取代的烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或环烷基； R2和R3独立为氢、卤素、羟基、氰基、硝基、三氟甲基、任选取代的烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基或杂芳烷氧基；或者 R2和R3与它们所连接的碳原子结合形成任选取代的稠合的5-6元芳环或杂芳环，前提是R2和R3与彼此相邻的碳原子相连接； R和R′独立为氢、卤素、任选取代的烷基、烷氧基、芳烷基或杂芳烷基；或者 R和R′与它们所连接的碳原子结合形成任选取代的稠合的5-6元芳环或杂芳环，前提是R和R′与彼此相邻的碳原子相连接；或者 R-C和R′-C可以独立被氮代替； X为-Z-(CH2)p-Q-W，其中 Z为键、O、S、S(O)、S(O)2、-C(O)-或-NHC(O)-；或者 Z为-C(O)NR4-，其中 R4为氢、烷基或芳烷基； p为1-8的整数； Q为键或-C(O)-；或者 Q为-O(CH2)r-或-S(CH2)r-，其中 r为0或1-8的整数；或者 Q为-O(CH2)1-8O-、-S(CH2)1-8O-或-S(CH2)1-8S；或者 Q为-C(O)NR5-，其中 R5为氢、任选取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基；或者 Q为-NR6-、-NR6C(O)-、-NR6C(O)NH-或-NR6C(O)O，其中 R6为氢、低级烷基或芳烷基； W为环烷基、芳基或杂环基；或者 W和R5与它们所连接的氮原子一起形成稠合的8-12元双环，它可以任选被取代或者含有另一个选自氧、氮和硫的杂原子；或者 W为-[C(R7)2]s-L，其中 R7为氢或低级烷基； s为1-3的整数； L为芳基或杂芳基； A-B为-NH-S(O)2-；或者 A-B为-Y-C(R8)2-，其中 Y为O或S； R8为氢或低级烷基。 |
| 摘要 | 本发明公开右式化合物，它们为能够与过氧化物酶体增殖因子激活受体(PPARs)结合的药理学活性成分。因此，本发明化合物用于治疗哺乳动物由PPAR受体活性所介导的疾病。此类疾病包括血脂异常、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高甘油三酯血症、心力衰竭、心肌梗塞、血管病、心血管疾病、高血压、肥胖症、炎症、关节炎、癌症、阿尔茨海默氏病、皮肤病、呼吸道疾病、眼科疾病、炎性肠疾病(IBDs)、溃疡性结肠炎和局限性回肠炎。本发明化合物优选在哺乳动物中作为降血糖药，用于治疗和预防与葡萄糖耐量受损、高血糖和胰岛素抗性有关的疾病，如1型和2型糖尿病以及X综合征。 |
| 国际公布 | 2005-03-24 WO2005/026134 英 |
