公开(公告)号
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CN1850043A
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公开(公告)日
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2006.10.25
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申请(专利)号
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CN200610200142.8
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申请日期
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2006.02.20
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专利名称
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含铂类化合物及其增效剂的缓释注射剂
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主分类号
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A61K9/10(2006.01)I
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分类号
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A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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济南帅华医药科技有限公司
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发明(设计)人
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孔庆伦
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地址
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250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼202室
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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山东;37
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主权项
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一种含铂类化合物和其增效剂的缓释注射剂由以下成分组成: (A)缓释微粒,由重量百分比如下的成分组成: 抗癌有效成分 0.5-60% 缓释辅料 41-99.9% 助悬剂 0.0-30% (B)溶媒,分为普通溶媒和特殊溶媒。 其中,有效成分可为铂类化合物或铂类化合物与铂类化合物增效剂的组合,而铂类化合物增效剂选自拓扑酶抑制剂、鸟嘌呤类似物、四嗪类化合物和/或铂类化合物; 缓释辅料选自下列之一或其组合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)双脂肪酸与癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物; g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶、白蛋胶。 普通溶媒包括蒸馏水、注射用水、生理冲液、无水乙醇或各种盐配制的缓冲液; 特殊溶媒为含助悬剂的普通溶媒,助悬剂黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时),选自羧甲基纤维素钠、(碘)甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。
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摘要
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一种含铂类化合物和其增效剂的缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料,溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为铂类化合物和/或铂类化合物增效剂,铂类化合物增效剂为拓扑酶抑制剂、鸟嘌呤类似物和/或四嗪类化合物;缓释辅料选自聚乳酸、聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物、聚(富马酸-癸二酸)共聚物之一或其组合;助悬剂黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时),选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂,用于肿瘤内或瘤周注射或放置,增强放化效果。
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国际公布
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