| 公开(公告)号 | CN1850036A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申请(专利)号 | CN200610200477.X |
| 申请日期 | 2006.05.22 |
| 专利名称 | 一种含喹诺酮类抗生素的缓释剂 |
| 主分类号 | A61K9/08(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/08(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K47/30(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 济南康泉医药科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 王明华 |
| 地址 | 250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼206室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 山东;37 |
| 主权项 | 一种含喹诺酮类抗生素的缓释剂，其特征在于该缓释剂为缓释注射剂，由以下成分组成： (A)缓释微球，包括： 喹诺酮类抗生素 1-70％ 缓释辅料 30-99％ 助悬剂 0.0-30％ 以上为重量百分比 和 (B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中， 喹诺酮类抗生素选自帕珠沙星、环丙沙星、克林沙星、氟罗沙星、西洛沙星、左氧沙星、依诺沙星、格雷沙星、托舒沙星、氨氟沙星、洛美沙星、R-洛美沙星、普瑞沙星、奥比霉素、普卢利沙星、奥拉沙星、卡屈沙星、阿拉曲沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星、西他沙星、尼罗沙星、诺氟沙星、达诺沙星、恩氟沙星、二氟沙星、麻保沙星、沛马沙星、沙氟沙星、依巴沙星、芦氟沙星、妥舒沙星、培氟沙星或司氟沙星及其盐或酯中的一种或其组合。 缓释辅料的粘度范围IV(dl/g)为0.1～0.8，选自下列之一或其组合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)双脂肪酸与癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物； g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物； h)羧甲基纤维素钠、羟甲基纤维素、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或蛋白胶；或 i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、羟甲基纤维素、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。 |
| 摘要 | 一种含喹诺酮类抗生素缓释剂为缓释注射剂或缓释植入剂，注射剂由缓释微球和溶媒组成，缓释微球含缓释辅料和抗生素，溶媒为含羧甲基纤维素钠等助悬剂的特殊溶媒，黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)；缓释辅料选自EVAc、聚苯丙生、PLA、PLGA、癸二酸共聚物、蛋白胶、明胶等；缓释植入剂由缓释微球或经熔融等方法制备。该剂在局部放置或注射能将药物于病灶处缓慢释药10天左右，在有效获得和维持局部灶有效药物浓度的同时明显降低其全身毒性。对葡萄球菌属、链球菌属、消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、肠杆菌属、结核杆菌、淋球菌或脑膜炎球菌等引起的感染，特别是局部病灶如慢性骨髓炎、重症褥疮、顽固性皮肤溃疡、糖尿病足、股骨头坏死和各种脓肿等具有显著独特的治疗效果。 |
| 国际公布 |
