| 公开(公告)号 | CN1850038A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申请(专利)号 | CN200610200524.0 |
| 申请日期 | 2006.06.06 |
| 专利名称 | 含血管抑制剂及其增效剂的缓释注射剂 |
| 主分类号 | A61K9/08(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/08(2006.01)I;A61K45/08(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 山东蓝金生物工程有限公司;孔庆忠 |
| 发明(设计)人 | 孔庆忠、张红军、俞建江 |
| 地址 | 250100山东省济南市华阳路69号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 山东;37 |
| 主权项 | 一种含血管抑制剂和其增效剂的缓释注射剂由以下成分组成： (A)缓释微粒，由重量百分比如下的成分组成： 抗癌有效成分 0.5-60％ 缓释辅料 41-99.9％ 助悬剂 0.0-30％ (B)溶媒，分为普通溶媒和特殊溶媒。 其中，有效成分可为血管抑制剂和/或血管抑制剂增效剂，而血管抑制剂增效剂选自拓扑酶抑制剂和/或四嗪类化合物； 缓释辅料选自下列之一或其组合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)双脂肪酸与癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物； g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶、白蛋胶； h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 特殊溶媒为含助悬剂的普通溶媒，助悬剂黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、(碘)甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。 |
| 摘要 | 一种含血管抑制剂和其增效剂的缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为血管内皮抑素、厄洛替尼、拉帕替尼、培立替尼等血管抑制剂和/或选自拓扑酶抑制剂和/或四嗪类化合物的血管抑制剂增效剂；缓释辅料选自聚苯丙生、癸二酸共聚物、EVAc、外消旋聚乳酸及其共聚物、单甲基聚乙二醇及其共聚物、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物之一或其组合；助悬剂黏度为100cp-3000cp，选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，用于肿瘤内或瘤周注射或放置，能于局部释药达约40天左右，因此，可单独或与化疗药物和/或放疗等非手术疗法联合应用。 |
| 国际公布 |
