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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:甲基异硫脲阳离子作为连接基的脱氧核糖核酸双嵌入剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

甲基异硫脲阳离子作为连接基的脱氧核糖核酸双嵌入剂

医药数据库中心 药学论坛 大连理工大学/肖义;金礼吉
公开(公告)号 CN1850082A  
公开(公告)日 2006.10.25  
申请(专利)号 CN200610045945.0  
申请日期 2006.03.03  
专利名称 甲基异硫脲阳离子作为连接基的脱氧核糖核酸双嵌入剂  
主分类号 A61K31/473(2006.01)I  
分类号 A61K31/473(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D221/06(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 大连理工大学  
发明(设计)人 肖 义;金礼吉  
地址 116024辽宁省大连市甘井子区凌工路2号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 大连星海专利事务所  
代理人 史学松  
国省代码 辽宁;21  
主权项 一类甲基异硫脲阳离子作为连接基的脱氧核糖核酸双嵌入剂,其特征是:甲基异硫脲阳离子作为连接基,连接两个萘酰亚胺结构单元,形成DNA双嵌入剂,结构通式: 其中:L是C2-C6直链烷烃,X-是I-,或1/2SO42-。  
摘要 本发明涉及一类以甲基异硫脲阳离子作为连接基的萘酰亚胺类脱氧核糖核酸(DNA)双嵌入剂,其制备方法以及其作为肿瘤抑制剂的生物学应用。此类DNA双嵌入剂以甲基异硫脲阳离子作为连接基,连接两个萘酰亚胺结构单元。其制备方法是:以原料萘酐,与烷基二胺H2N-L-NH2反应,得到的中间产物再与二硫化碳反应得到另一个中间产物,其再与硫酸二甲酯(或碘甲烷)反应,得到DNA双嵌入剂。此类DNA双嵌入剂能引起环形和线形质粒DNA的降解,具有明显的切割DNA的能力;能导致人结肠癌细胞(HT-29)的凋亡,具有抗肿瘤活性。  
国际公布  
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