公开(公告)号
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CN1280291C
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公开(公告)日
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2006.10.18
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申请(专利)号
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CN01812844.0
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申请日期
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2001.05.03
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专利名称
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用作磷酸二酯酶抑制剂的取代的吡咯并吡啶酮衍生物
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主分类号
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C07D471/04(2006.01)I
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分类号
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C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;C07D491/14(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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2000.5.17 US 60/204,646
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申请(专利权)人
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奥索-麦克尼尔药品公司
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发明(设计)人
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Z·隋;M·J·马切拉;J·关;W·姜;J·C·兰特尔
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2001-05-03 PCT/US2001/014391
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进入国家日期
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2003.01.15
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 冬
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种式(I)或(II)的化合物或其药学上可接受的盐: 其中R1是氢; R2选自苯基,任选由1-2个选自卤素、硝基、氰基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、NH2、NH(C1-C3烷基)或N(C1-C3烷基)2的取代基取代;杂芳基和杂环烷基; R3选自氢和C1-C4烷基; b是一个0-4的整数; R4选自卤素;羟基;羧基;氧代基;C1-C3烷基;C1-C3烷氧基;C1-C3烷氧基羰基;苯基,其中所述苯基可任选由1-2个选自羟基、羧基、C1-C4烷基、C1-C4烷硫基、羟基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基、硝基、氰基或甲酰基的取代基取代;O-芳烷基;杂芳基,其中所述杂芳基可以由1-2个选自以下的取代基任选取代:羟基、羧基、氧代基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷氧基羰基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、硝基、C1-C3烷基羰基或C1-C4芳烷基;杂环烷基; 和 c是0; a是一个0-1的整数; Y选自-C1-C4烷基-、-C(S)-、-C(O)-、-C(O)O-(C1-C4烷基)-、-C(O)-(C1-C4烷基)-、-C(O)-(C2-C4链烯基)-、-C(O)-(C3-0C7环烷基)-和-C(O)NH-(C1-C3烷基)-; 是苯基; 选自苯基、杂芳基和杂环烷基; 上述杂芳基代表含有1-3个独立选自N、O或S的杂原子的稳定的5或6元单环芳族环系统;以及任何含有碳原子和1-4个独立选自N、O或S的杂原子的9或10元双环芳族环系统; 上述杂环烷基代表含有碳原子和1-4个独立选自N、O或S的杂原子的稳定的饱和或部分不饱和的3-8元的单环结构;以及任何稳定的饱和、部分不饱和或部分芳族的含有碳原子和1-4个独立选自N、O或S的杂原子的9-10元双环的环系统。
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摘要
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本发明涉及式(I)或(II)的新的吡咯并吡啶酮衍生物,含有所述化合物的药用组合物以及它们治疗性功能障碍的用途。
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国际公布
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2001-11-22 WO2001/087882 英
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