公开(公告)号
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CN1280292C
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公开(公告)日
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2006.10.18
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申请(专利)号
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CN02827112.2
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申请日期
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2002.11.12
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专利名称
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用作磷酸二酯酶抑制剂的被取代的四环吡咯并喹诺酮衍生物
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主分类号
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C07D471/14(2006.01)I
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分类号
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C07D471/14(2006.01)I;C07D498/14(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/5365(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)I;C07D265/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.11.14 US 60/332,977
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申请(专利权)人
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奥索-麦克尼尔药品公司
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发明(设计)人
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W·姜;Z·隋
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2002-11-12 PCT/US2002/036117
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进入国家日期
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2004.07.14
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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温宏艳;刘 冬
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式(I)或(II)的化合物或其可药用的盐: 或 其中 X选自NR6; R6选自氢、C1-6烷基、G2-6链烯基、C2-6炔基、卤代C1-6烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-3烷基、芳基C1-3烷基和杂芳基C1-3烷基; 其中所说芳基C1-3烷基的芳基部分是苯基或被一个或多个选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基和亚甲基二氧基的取代基所取代的苯基;其中杂芳基C1-3烷基的杂芳基部分选自噻吩基、呋喃基或吡啶基,其中所说的噻吩基、呋喃基或吡啶基未被取代或被一个或多个独立地选自卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基所取代; R1选自氢和C1-3烷基; n是从0至1的整数; R2是选自苯基、噻吩基、呋喃基或吡啶基的单环结构;或通式的二环环系;其中所说的二环结构通过苯碳原子中的一个被连接到分子的剩余部分上;其中被稠合的环A是一种5-或6-员饱和、部分不饱和或完全不饱和的环结构,并且其包含碳原子和任选的一至两个选自O、S和N的杂原子; 其中所说环结构的苯部分未被取代或被一或多个独立地选自卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-CO2RB、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、氰基、硝基或NRARB的取代基所取代;其中RA选自氢、C1-6烷基、C2-7烷基羰基和C1-6烷基磺酰基;和其中RB选自氢和C1-6烷基; 其中所说环结构的A环部分未被取代或被一个或多个独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基和芳基C1-3烷基的取代基所取代; R3选自氢; m是从0至4的整数; R4选自氢。
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摘要
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本发明涉及式(I)或(Ⅱ)的新的四环吡咯并喹诺酮衍生物:其中所有的变量都具有本文所定义的含义,本发明还涉及包含该化合物的药物组合物以及该化合物用于治疗性功能障碍的应用。
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国际公布
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2003-05-22 WO2003/042213 英
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