取代芳香基双胍类化合物及含它们的药物组合物在制备抗恶性肿瘤药物方面的应用
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公开(公告)号
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CN1846694A
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公开(公告)日
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2006.10.18
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申请(专利)号
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CN200510013308.0
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申请日期
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2005.04.12
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专利名称
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取代芳香基双胍类化合物及含它们的药物组合物在制备抗恶性肿瘤药物方面的应用
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主分类号
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A61K31/155(2006.01)I
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分类号
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A61K31/155(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国医学科学院血液学研究所
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发明(设计)人
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彭 晖;周 圆;黄 牛;纪 庆;齐 静;肖 瑛;杨纯正
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地址
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300020天津市南京路288号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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天津市杰盈专利代理有限公司
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代理人
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朱红星
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国省代码
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天津;12
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主权项
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具有如下结构通式(I)的取代芳香基双胍类化合物及其药用盐和含它们的药物组合物在制备抗恶性肿瘤药物方面的应用； 其中： R’为H、苯基、取代的苯基、苯烷基、苯烯基、苯烷氧基、苯氧基、苯硫基； R为R1取代的苯基、苯烷基、苯烯基、苯烷氧基、苯氧基、苯硫基； R1为含C1-C6的直链或支链烷基、C1-C4全氟烷基、C1-C4烷酰基、C1-C4酯基、芳基、卤素、NO2、NH2、-H、-OR2、-SR2； R2为C1-C6的直链或支链烷基、C1-C4全氟烷基、C1-C4烷酰基； R或R’可以是单个或多个取代基，且分别处在芳环的对位或邻位或间位； 通式I化合物药学上可接受的盐，包括盐酸盐、磷酸盐、硫酸盐、醋酸盐、马来酸盐、枸橼酸盐、苯磺酸盐、甲基苯磺酸盐、富马酸盐、酒石酸盐。
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摘要
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本发明涉及取代芳香基双胍类化合物及含它们的药物组合物在制备抗恶性肿瘤药物方面的应用。本发明的取代芳香基双胍类化合物经体内外实验，显示出明显的抑制肿瘤细胞的作用，同时具有高效、低毒的特点，因此作为药物化合物有望应用在抑制肿瘤侵袭转移和血管新生以及治疗整合素αvβ3高表达的人黑色素瘤、神经胶质瘤、肺癌、胃癌、前列腺癌、卵巢癌等多种恶性肿瘤方面。
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国际公布
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