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拉莫司琼或其盐的新制造方法

医药数据库中心 药学论坛 安斯泰来制药株式会社/稻越正俊;丸茂清隆;山本纪哉;清永裕;大石健朗
公开(公告)号 CN1847242A  
公开(公告)日 2006.10.18  
申请(专利)号 CN200510069922.9  
申请日期 2005.05.08  
专利名称 拉莫司琼或其盐的新制造方法  
主分类号 C07D403/06(2006.01)I  
分类号 C07D403/06(2006.01)I;C07D235/06(2006.01)N;C07D209/12(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权 2005.4.11 JP 2005-113061  
申请(专利权)人 安斯泰来制药株式会社  
发明(设计)人 稻越正俊;丸茂清隆;山本纪哉;清永裕;大石健朗  
地址 日本东京  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司  
代理人 樊卫民;杨 青  
国省代码 日本;JP  
主权项 拉莫司琼或其盐的制造方法,其特征在于,在选自由低级烷基铝二卤化物、二低级烷基铝卤化物、三低级烷基铝和低级烷基铝倍半卤化物组成的组中的路易斯酸的存在下,使式(I)或其盐表示的化合物与1-甲基-1H-吲哚反应, 式中的符号表示如下的含义;X:卤素。  
摘要 本发明提供了用作医药、特别是与抗恶性肿瘤剂(顺铂等)投药相伴的消化系统症状(恶心、呕吐)、腹泻型过敏性肠综合症、过敏性肠综合症的腹泻症状等的治疗剂和/或预防剂的拉莫司琼或其盐的新制造方法。通过在选自由低级烷基铝二卤化物、二低级烷基铝卤化物、三低级烷基铝和低级烷基铝倍半卤化物组成的组中的路易斯酸的存在下,使式(I)[式中的符号表示如下的含义。X:卤素]或其盐表示的化合物与1-甲基-1H-吲哚反应,可以制造拉莫司琼或其盐。  
国际公布  
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