| 公开(公告)号 | CN1849323A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申请(专利)号 | CN200480025799.4 |
| 申请日期 | 2004.09.07 |
| 专利名称 | 作为抗病毒药的噻吩并吡咯 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.9 GB 0321003.6 |
| 申请(专利权)人 | P·安杰莱蒂分子生物学研究所 |
| 发明(设计)人 | B·阿滕尼;J·I·M·埃尔南多;S·马兰科纳;F·纳耶斯;J·M·安托里亚安托里亚;M·罗利 |
| 地址 | 意大利波梅齐亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-07 PCT/GB2004/003838 |
| 进入国家日期 | 2006.03.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;王景朝 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 式(I)化合物或者其药学可接受的盐： 其中： A和B之一是S，另一个是C-CtH2tX2，虚线表示在C-CtH2tX2开始的键； Y是3-8个环原子的非芳香环，其可含O、S、SO、SO2或NH片断，并且可任选被一个或两个最多2个碳原子的烷基取代或被1-3个氟原子取代； Ar是含至少一个芳香环的片断，具有5-、6-、8-、9-或10-个环原子，这些环原子的0-4个可以是N、O或S杂原子，其中最多1个是O或S，并且当存在N时，其可以是N-氧化物； 所述片断可任选被基团Q1、Q2或Q3取代，其中 Q1是羟基；氟；氯；溴或碘原子；C1-6烷基；被不超过5个氟原子或被C4-10芳基取代的C1-6烷基；C1-6烷氧基；被不超过5个氟原子取代的C1-6烷氧基；C2-6烯基或炔基；硝基；腈；C(O)H；羧基；酯化的羧基，其中酯化片断具有至多4个碳原子，任选被不超过5个氟原子取代；C4-10芳基；ORa；SRa；(CH2)0-4NRa2；CONRa2；NRbCORa；SO2Ra；SO2NRa2；或NRbSO2Ra，其中Ra是C1-6烷基、(CH2)0-4C4-10芳基或(CH2)0-4NRb2；Rb是氢、C1-6烷基或C4-10芳基； Q2是氟；氯；溴或碘原子；甲基；三氟甲基；甲氧基；三氟甲氧基或二氟甲氧基基团； Q3是氟；氯；溴或碘原子；甲基；甲氧基；三氟甲氧基或二氟甲氧基基团； 或Ar是(CH2)0-3C3-8环烷基，任选被羟基、卤素或C1-6烷基取代； n是0、1、2、3、4、5或6； t是0、1、2、3、4、5或6； Z是Het1或是氢；氟；氯或溴原子；C1-6烷基；C2-6烯基或炔基；C1-6烷氧基；C1-6烷基或烷氧基，被最多5个氟原子取代；腈；羧基；C1-6烷氧基羰基；C1-6烷基或C2-6烯基，被取代羧基或C1-6烷氧羰基基团取代；P(O)(ORc)2，其中Rc是氢或C1-6烷基；或SO2NR1R2或CONR1R2基团，其中R1是氢、C1-6烷基、SO2R3或COR，和R2是氢、羟基或C1-6烷基，或R1和R2是亚烷基，连接形成5-或6-元环，和R3是C1-6烷基，任选被至多5个氟原子取代或被独立选自Ar1基团定义中的基团取代； R11、R12和R13彼此独立地选自氢、C1-6烷基、C2-6烯基、(CH2)0-3C3-8环烷基，任选被羟基、羧基或氨基取代， 或R12、R13和它们所连接的氮原子一起形成4-7个环原子的杂脂肪族环，所述环任选含有1、2或3个另外的选自O或S或基团S(O)、S(O)2或NR14的杂原子，其中R14是氢或C1-6烷基； Het1是5或6-元芳族环，所述环的1、2、3或4个环原子可以是选自N、O、S的杂原子，其中最多1个杂原子是O或S；所述环可被1或2个挑自C1-6烷基或者羟基或其互变异构体取代基取代，或所述环是2-羟基环丁烯-3，4-二酮； X1和X2独立地选自Het2；氢；氟；氯；溴或者碘原子；腈；羟基；基团Ar1；C1-6烷基；烯基或者炔基；C1-6烷氧基；C1-6烷基或者烷氧基，被至多5个氟原子取代或被C1-4烷氧基取代或被羟基取代或被羟基和NR′R′取代；羧基；C1-6烷氧基羰基；烯基，被羧基或者C1-6烷氧基羰基取代；S-(C1-6烷基)；SO2NR4R5；CONR4R5或NR6R7基； Het2是3-8元非芳环，其可含一个双键和其环原子中的1、2、3或4个可以选自N、O、S、SO或SO2部分，所述环可任选被1、2或者3个选自Ar1、A1、-C1-6烷基Ar1、-C1-6烷基A1、S(O)2C1-4烷基、氧代基或羟基或者其互变异构体的基团取代； Ar1是含至少一个芳环并具有5-、6-、8-、9-或10-环环原子的部分，所述环原子的0-4个可以是N、O或S杂原子，其中至多1个是O或S，并且当存在N时，可以是其N-氧化物；所述芳环可任选被基团Q1′、Q2′或Q3′取代，其中 Q1′是羟基或其互变异构体；氟；氯；溴或者碘原子；C1-6烷基；C1-6烷基，被至多5个氟原子取代或者被C4-10芳基取代；C1-6烷氧基；C1-6烷氧基，被至多5个氟原子取代；C2-6烯基或者炔基；硝基；腈；羧基；酯化的羧基，其中酯化部分具有至多4个碳原子任选被至多5个氟原子取代；C4-10芳基；ORa；SRa；NRa2；CONRa2；NRbCORa；SO2Ra；SO2NRA2或NRbSO2Ra，其中Ra是C1-6烷基或者C4-10芳基和Rb是氢、C1-6烷基或者C4-10芳基， Q2′是氟；氯；溴或者碘原子；甲基、三氟甲基；甲氧基；三氟甲氧基或二氟甲氧基， Q3′是氟；氯；溴或者碘原子；甲基；甲氧基；三氟甲氧基或者二氟甲氧基基团； A1是C1-6烷基；C2-6烯基；C1-6烷氧基；被C1-4烷氧基或至多5个氟原子取代的C1-6烷基或C2-6烯基；3-8个环原子的非芳环，所述环可含一个双键，其可含1、2或者3个选自O、S、SO、SO2或NH的部分，并且其任选被一或二个最多三个碳原子的烷基或烷氧基取代或被1-3个氟或氯原子取代或被1或2个氧代基、羟基或者其互变异构体取代； R4和R5独立地是氢；基团Ar′；C1-6烷基；C2-6烯基；被1-3个氟原子、OR8、NR8R9、CO2H、Ar1或A1基团取代的C1-6烷基或者C2-6烯基；或者R4和R5相连形成3-8个环原子的非芳环，所述环可含一个双键并且所述环原子的1、2或3个可选自N、O、S、SO或SO2部分，所述环可被下述基团取代：氧代基；Ar1；A1；-C1-6烷基Ar1；-C1-6烷基A1；(CH2)0-3N(C1-4烷基)2；或另一个5-6元环(其环原子的1、2或3个可选自N、O、S取代，该环可被1-3个氟原子取代的C1-6烷基、OR8、NR8R9或CO2H基团取代)；R8是氢 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)噻吩并吡咯化合物；其中A、B、Y、Ar、n、Z和X1定义如说明书和药学可接受的盐，其用于预防和治疗丙型肝炎传染。 |
| 国际公布 | 2005-03-17 WO2005/023819 英 |
