| 公开(公告)号 | CN1849325A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申请(专利)号 | CN200480025728.4 |
| 申请日期 | 2004.07.07 |
| 专利名称 | 可抑制蛋白激酶的噻唑并、噁唑并和咪唑并喹唑啉化合物 |
| 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.8 GB 0315966.2 |
| 申请(专利权)人 | 西克拉塞尔有限公司 |
| 发明(设计)人 | 坎贝尔·麦金尼斯;马克·托马斯;王淑东;尼尔·麦金泰尔;尼古拉斯·韦斯特伍德;彼得·费希尔 |
| 地址 | 英国伦敦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-07 PCT/GB2004/002935 |
| 进入国家日期 | 2006.03.08 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式I化合物或其可药用盐： 其中： X是S、O或NH； “a”是单键；或 “a”是双键以及R3和R4之一以及R5和R6之一不存在； R1是H；或选自烷基、环烷基、杂芳基、芳烷基、CO-烷基、SO2-烷基、CO2R13和芳基，各基团任选包含一个或多个杂原子，且任选被一个或多个选自R8和R9的基团取代； R2是H、R8或任选被一个或多个R8基团取代的烷基； R3、R4、R5和R6各自独立选自H、R8、烷基和烯基，其中所述烷基和烯基任选被一个或多个R8基团取代；或 R3和R4，和/或R5和R6一起代表＝O； R7是H、R8、NH(CH2)nR9、CO(CH2)nR9、NHCO(CH2)nR9、O(CH2)nR9、烷基或苯基，各基团任选被一个或多个选自R8和R9的基团所取代； R8是OR10、NR10R11、卤素、CF3、NO2、COR10、CN、COOR10、CONR10R11、SO2R10或SO2NR10R11； R9是饱和或不饱和的5-或6-员环基团，其任选包含一个或多个选自N、O或S的杂原子，并任选被一个或多个R8基团取代； R10、R11、R12和R13各自独立是H或烃基；以及 n是0、1、2或3。 |
| 摘要 | 式1化合物或其可药用盐，其中：X是S、O或NH；“a”是单键；或“a”是双键以及R3和R4之一以及R5和R6之一不存在；R1是H；或选自烷基、环烷基、杂芳基、芳烷基、CO-烷基、SO2-烷基、CO2R13和芳基，其各自任选包含一个或多个杂原子，且任选被一个或多个选自R8和R9的基团取代；R2是H、R8或任选被一个或多个R8基团取代的烷基；R3、R4、R5和R6各自独立选自H、R8、烷基和烯基，其中所述烷基和烯基任选被一个或多个R8基团取代；或R3和R4，和/或R5和R6一起代表＝O；R7是H、R8、NH(CH2)nR9、CO(CH2)nR9、NHCO(CH2)nR9、O(CH2)nR9或者烷基或苯基，其各自任选被一个或多个选自R8和R9的基团所取代；R8是OR10、NR10R11、卤原子、CF3、NO2、COR10、CN、COOR10、CONR10R11、SO2R10或SO2NR10R11；R9是饱和或不饱和的5-或6-元环基团，其任选包含一个或多个选自N、O或S的杂原子，并任选被一个或多个R8基团取代；R10、R11、R12和R13各自独立是H或烃基；以及n是0、1、2或3。本发明的另一方面涉及包含式(1)化合物的药物组合物，以及其在治疗增生性病症、病毒病症、CNS病症、糖尿病、中风和心血管病症中的治疗用途。 |
| 国际公布 | 2005-01-20 WO2005/005438 英 |
