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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:7-(4-取代-3-环丙基氨基甲基-1-吡咯烷基)喹诺酮羧酸衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

7-(4-取代-3-环丙基氨基甲基-1-吡咯烷基)喹诺酮羧酸衍生物

医药数据库中心 药学论坛 杏林制药株式会社/朝比奈由和;武井雅也
公开(公告)号 CN1849316A  
公开(公告)日 2006.10.18  
申请(专利)号 CN200480026055.4  
申请日期 2004.09.08  
专利名称 7-(4-取代-3-环丙基氨基甲基-1-吡咯烷基)喹诺酮羧酸衍生物  
主分类号 C07D401/04(2006.01)I  
分类号 C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.9.10 JP 318897/2003  
申请(专利权)人 杏林制药株式会社  
发明(设计)人 朝比奈由和;武井雅也  
地址 日本东京都  
颁证日  
国际申请 2004-09-08 PCT/JP2004/013049  
进入国家日期 2006.03.10  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 邰 红;邹雪梅  
国省代码 日本;JP  
主权项 通式(I)表示的喹诺酮羧酸衍生物及其盐以及水合物,[化1] (式中,R1为任选被1个或2个以上卤原子取代的碳原子数1~6的烷基、任选被1个或2个以上卤原子取代的碳原子数3~6的环烷基、或任选被1个或2个以上选自卤原子和氨基的相同或不同取代基取代的芳基或杂芳基;R2为氢原子、碳原子数1~3的烷基、可药用的阳离子或作为前药可接受的基团;R3为氢原子、卤原子、羟基、氨基或碳原子数1~3的烷基;R4为氢原子或卤原子;R5为碳原子数1~3的烷基、氟代甲基、三氟甲基或氟原子;R6为氢原子或氟原子,A为氮原子或=C-X(X为氢原子、卤原子、任选被1个或2个以上氨基、氰基、卤原子取代的碳原子数1~3的烷基或碳原子数1~3的烷氧基))。  
摘要 本发明的课题在于提供新喹诺酮羧酸类化合物,它们不仅安全、具有强的抗菌作用,而且对现有的抗菌药难以发挥效力的耐药菌也有效。本发明提供下述通式(I)表示的对格兰氏阳性菌,特别是MRSA、PRSP、VRE等耐药菌显示强的抗菌活性的、且安全性好的7-(4-取代-3-环丙基氨基甲基吡咯烷基)喹诺酮羧酸衍生物(代表例:1-环丙基-7-[(3S,4S)-3-环丙基氨基甲基-4-氟-1-吡咯烷基]-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸)。  
国际公布 2005-03-24 WO2005/026147 日  
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