公开(公告)号
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CN1846681A
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公开(公告)日
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2006.10.18
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申请(专利)号
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CN200610200061.8
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申请日期
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2006.01.23
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专利名称
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一种含氨甲喋呤及其增效剂的缓释注射剂
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主分类号
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A61K9/10(2006.01)I
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分类号
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A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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济南帅华医药科技有限公司
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发明(设计)人
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孙中先
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地址
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250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼202室
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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山东;37
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主权项
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一种含氨甲喋呤的抗癌药物缓释注射剂,其特征在于缓释注射剂由以下成分组成: (A)缓释微球,包括: 抗癌有效成分0.5-60% 缓释辅料40-99% 助悬剂0.0-30% 以上为重量百分比 和 (B)溶媒,为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分为氨甲喋呤与选自铂类化合物、拓扑酶抑制剂和或四嗪类化合物的氨甲喋呤增效剂的组合; 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合; 助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。
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摘要
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一种含氨甲喋呤的缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料,溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为氨甲喋呤与选自铂类化合物、拓扑酶抑制剂和/或四嗪类化合物的氨甲喋呤增效剂的组合;缓释辅料选自聚乳酸、聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、FAD与葵二酸共聚物之一或其组合;助悬剂选自羧甲基纤维素钠等;用于将抗癌有效成分或包含抗癌有效成分的缓释颗粒或微球悬浮,从而制成缓释注射剂。肿瘤注射该缓释注射剂不仅能够降低药物的全身毒性反应,同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度,增强化疗药物及放射治疗等非手术疗法的治疗效果。
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国际公布
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