| 公开(公告)号 | CN1846679A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申请(专利)号 | CN200610200059.0 |
| 申请日期 | 2006.01.23 |
| 专利名称 | 含氨甲喋呤及其增效剂的缓释注射剂 |
| 主分类号 | A61K9/10(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 济南帅华医药科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 孔庆霞 |
| 地址 | 250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼202室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 山东;37 |
| 主权项 | 一种含氨甲喋呤及其增效剂的缓释注射剂由以下成分组成： (A)缓释微球，包括： 抗癌有效成分0.5-60％ 缓释辅料40-99％ 助悬剂0.0-30％ 以上为重量百分比 和 (B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分为或氨甲喋呤增效剂或氨甲喋呤与其增效剂的组合，氨甲喋呤增效剂选自磷酸肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂、嘧啶类似物和/或DNA修复酶抑制剂； 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合， 助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。 |
| 摘要 | 一种含氨甲喋呤及其增效剂的缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为氨甲喋呤增效剂或氨甲喋呤与其增效剂的组合，氨甲喋呤增效剂选自磷酸肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂、嘧啶类似物和/或DNA修复酶抑制剂；缓释辅料选自聚乳酸、聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、FAD：葵二酸共聚物之一或其组合；助悬剂选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂不仅能够降低药物的全身毒性反应，同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，增强化疗药物及放射治疗等非手术疗法的治疗效果。 |
| 国际公布 |
