| 公开(公告)号 | CN1849302A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申请(专利)号 | CN200480026204.7 |
| 申请日期 | 2004.09.14 |
| 专利名称 | 在炎性和过敏性疾病治疗中用作CCR-3受体拮抗剂的1,3-二取代的氮杂环丁烷衍生物 |
| 主分类号 | C07D205/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D205/04(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.15 GB 0321600.9;2003.9.15 GB 0321599.3 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | D·M·勒格兰德 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-14 PCT/EP2004/010260 |
| 进入国家日期 | 2006.03.13 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 游离形式或盐形式的式Ia或Ib化合物： 其中 Ar为苯基，任选被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、C1-C8-烷基、氰基或硝基； X1为-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-； X2为-C(＝O)-、-O-、-CH2-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-； m为1、2、3或4； R1为氢或C1-C8-烷基，任选被下列基团取代：羟基、C1-C8-烷氧基、酰氧基、卤素、羧基、C1-C8-烷氧基羰基、-N(R4)R5、-CON(R6)R7，或被环系中具有3-15个原子的单价环状有机基团取代； Q具有下式结构： 其中Ra为C1-C8-亚烷基， 或者Q为-C(Rb)(Rc)-，其中Rb和Rc独立为C1-C8-烷基； 或者Rb和Rc一起形成C3-C10-环烷基； Y为氧或硫； R2为氢、C1-C8-烷基或C3-C10-环烷基且R3为被苯基、苯氧基、酰氧基或萘基取代的C1-C8-烷基，或者R3为任选具有与之稠合的苯并基团的C3-C10-环烷基，或者为具有卤素取代的、苯基或萘基，所述苯基、苯氧基或萘基基团任选被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、氰基、羟基、酰基、硝基、-SO2NH2、任选被C1-C8-烷氧基取代的C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷硫基、-SO2-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基羰基、任选在氮原子上被C1-C8-烷基取代的C1-C8-酰基氨基、C1-C8-烷基氨基、氨基羰基、C1-C8-烷基氨基-羰基、二(C1-C8-烷基)氨基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基-甲氧基， 或者R2和R3与它们连接的氮原子一起代表具有5-10个环原子且其中1、2或3个为杂原子的杂环基团； R4和R5独立为氢或C1-C8-烷基，或R4为氢且R5为羟基-C1-C8-烷基、酰基、-SO2R8或-CON(R6)R7，或R4和R5与它们连接的氮原子一起代表5元或6元杂环基团； R6和R7独立为氢或C1-C8-烷基，或者R6和R7与它们连接的氮原子一起代表5元或6元杂环基团；且 R8为C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基，或任选被C1-C8-烷基取代的苯基。 |
| 摘要 | 本发明公开游离形式或盐形式的式Ia或Ib化合物，在所述式中，Ar、X1、X2、m、R1、Q、Y、R2和R3具有说明书所示含义，这些化合物可以用于治疗由CCR-3介导的病症，例如炎性或过敏性病症，特别是炎性或阻塞性呼吸道疾病。本发明还公开包含所述化合物的药物组合物以及制备所述化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2005-03-24 WO2005/026113 英 |
