| 公开(公告)号 | CN1279041C |
| 公开(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申请(专利)号 | CN03801559.5 |
| 申请日期 | 2003.04.02 |
| 专利名称 | 具有NK1拮抗活性的二氮杂双环烷烃衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.4 EP 02076405.6 |
| 申请(专利权)人 | 索尔瓦药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·德鲍尔;H·K·A·C·科伦;M·B·赫斯林克;W·I·伊维玛巴克;G·D·奎尔;J·H·范马斯维恩;A·C·麦克里里;G·J·M·范沙伦伯格 |
| 地址 | 荷兰韦斯普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-04-02 PCT/EP2003/050086 |
| 进入国家日期 | 2004.05.19 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 通式(1)的化合物： 其中： -R1代表苯基，3-吲哚基或苯并[b]噻吩-3-基，所述基团是未取代的或者被卤素或C1-C3烷基取代， -R2和R3独立地代表卤素，H，CH3或CF3， -R4，R5和R6独立地代表H，OH，O-C1-C4烷基，CH2OH，NH2，二C1-C3烷基氨基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，吗啉-4-基或被一或两个甲基或甲氧基甲基基团取代的吗啉-4-基，吗啉-4-基氨基，吗啉-4-基甲基，咪唑-1-基，硫吗啉-4-基，1，1-二氧代-硫吗啉-4-基或3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基；或者R4和R5一起代表酮基，1，3-二噁烷-2-基或1，3-二氧戊环-2-基基团， X代表O， n具有1或2的值， 当n分别等于1或2时，a为不对称碳原子8a或9a， 或者它们的药理学可接受的盐，且包括所有可能的立体异构体，其中在不对称碳原子3和‘a’上，以及在潜不对称的碳原子6和7上的取代基为R-构型或者为S-构型。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有所关心的神经激肽-NK1受体拮抗活性的通式(1)表示的一组独特的二氮杂双环烷烃衍生物，其中：R1代表苯基，2-吲哚基，3-吲哚基，3-吲唑基或苯并[b]噻吩-3-基，该基团可以被卤素或1-3C的烷基取代，R2和R3独立地代表卤素，H，OCH3，CH3和CF3，R4，R5和R6独立地代表H，OH，O-(1-4C)烷基，CH2OH，NH2，二(1-3C)烷基氨基，吡咯烷-1-基，哌啶-1-基，吗啉-4-基或被一或两个甲基或甲氧基甲基基团取代的吗啉-4-基，吗啉-4-基氨基，吗啉-4-基甲基，咪唑-1-基，硫吗啉-4-基，1，1-二氧代-硫吗啉-4-基或3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛-8-基；R4和R5一起可以代表酮基，1，3-二噁烷-2-基或1，3-二氧戊环-2-基基团，X代表O或S，n具有1，2或3的值，当n分别等于1，2或3时，a为不对称碳原子8a，9a或10a。本发明还涉及制备所述新化合物的方法，并涉及包含至少一种这些化合物作为活性成分的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2003-10-16 WO2003/084955 英 |
