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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:(S)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸的制备方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

(S)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 上海医药工业研究院/郭晔堃;钟静芬;时惠麟
公开(公告)号 CN1275944C  
公开(公告)日 2006.09.20  
申请(专利)号 CN200410017836.9  
申请日期 2004.04.22  
专利名称 (S)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸的制备方法  
主分类号 C07D217/26(2006.01)I  
分类号 C07D217/26(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 上海医药工业研究院  
发明(设计)人 郭晔堃;钟静芬;时惠麟  
地址 200040上海市北京西路1320号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司  
代理人 罗大忱  
国省代码 上海;31  
主权项 一种(S)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: (1)将酸加入含有(±)6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸或其衍生物的碱性物质水溶液,使溶液的pH=4~6.5,获得白色结晶性固体; (2)将悬浮于有机溶液中的步骤(1)的白色结晶性固体与溶解于有机溶剂中的拆分剂进行反应,收集固体析出物; 所说的拆分剂包括(1R)-10-樟脑磺酸、(1S)-10-樟脑磺酸、(S)-扁酸或(R)-扁桃酸等中的一种; (3)在温度为-20℃~100℃的条件下,将碱性物质滴入含有步骤(2)的反应产物的有机溶剂,收集白色固体析出物,即为目标产物:(S)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉酸。  
摘要 本发明公开了一种(S)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸的制备方法。本发明以外消旋6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉酸-3-羧酸或其衍生物为原料,以(1R)-10-樟脑磺酸、(1S)-10-樟脑磺酸、(S)-扁桃酸或(R)-扁桃酸为拆分剂,利用(S)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸或其衍生物与其(R)构型光学对映体与上述拆分剂所成盐的溶解度在溶剂中的差异,得到纯的(S)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸及其衍生物与拆分剂的盐。本发明对设备及反应条件的要求相对较低,适合大规模的生产。所用的方法仅涉及常用的原材料及试剂,所得产品的成本相对较低。  
国际公布  
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