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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:小分子Toll样受体(TLR)拮抗剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

小分子Toll样受体(TLR)拮抗剂

医药数据库中心 药学论坛 科勒制药有限公司;科勒制药集团有限公司/格雷森·B·利普福德;亚历山德拉·福斯巴赫;查尔斯·M·泽普
公开(公告)号 CN1809357A  
公开(公告)日 2006.07.26  
申请(专利)号 CN200480017064.7  
申请日期 2004.06.18  
专利名称 小分子Toll样受体(TLR)拮抗剂  
主分类号 A61K31/47(2006.01)I  
分类号 A61K31/47(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A01N43/54(2006.01)I;C07D471/00(2006.01)I;C07D239/72(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.6.20 US 60/480,588;2004.3.23 US 60/556,007  
申请(专利权)人 科勒制药有限公司;科勒制药集团有限公司  
发明(设计)人 格雷森·B·利普福德;亚历山德拉·福斯巴赫;查尔斯·M·泽普  
地址 德国郎根费尔德  
颁证日  
国际申请 2004-06-18 PCT/US2004/019714  
进入国家日期 2005.12.19  
专利代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司  
代理人 顾晋伟;刘继富  
国省代码 德国;DE  
主权项 影响TLR介导的、对TLR配体应答的信号传递的方法,包括将表达TLR的细胞与有效量的式I的化合物接触,以抑制或促进TLR介导的、对TLR配体应答的信号传递, 式I 其中2是五员到七员同素环或杂环,其中X、Y和Z中的每一个独立的选自C、N、O和S,其中B2任选的包括选自C、N、O和S的至少一个原子; 其中12任选的通过B3桥连形成五员到七员环(3),其中B3任选的包括选自C、N、O和S的至少一个原子;其中当A是碳时,(3)不是吡啶; 其中2任选的包括不饱和键; 其中(3)任选的包括不饱和键; 其中当R2存在时,是氢原子、取代或未取代的低级烷基、芳基、芳烷基、杂环或烷基杂环基团,任选的经N、O或S与Z连接; 其中当R3、R4、R5、R6、R7和R8存在时,互相独立的是氢原子、卤素原子、取代或未取代的低级烷基、芳基、芳烷基、杂环或烷基杂环基团,每个任选的经N、O或S连接; 其中A是选自C、N、O和S的原子; 其中A’、A”和A互相独立的是R9、-NR9R10、-OR9或-CR9R10,其中R9是氢原子、羟基、取代或未取代的低级烷基、芳基、芳烷基、杂环或烷基杂环基团,其中R10任选的不存在或是氢原子、低级烷基、芳基、芳烷基、杂环或烷基杂环基团。  
摘要 本发明提供用于调节经Toll样受体的信号传递的方法和组合物。所述方法涉及将表达TLR的细胞与具有包括至少两个环的核心结构的小分子接触。某些所述化合物是4-伯氨基喹啉。很多所述化合物和方法特异性的用于抑制涉及TLR9、TLR8、TLR7和TLR3中至少一个的免疫刺激。所述方法可用于治疗自身免疫、炎症、变态反应、哮喘、移植排斥、移植物抗宿主疾病、感染、脓毒症、癌症和免疫缺陷。  
国际公布 2005-01-27 WO2005/007672 英  
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