| 公开(公告)号 | CN1809542A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN200480017405.0 |
| 申请日期 | 2004.07.02 |
| 专利名称 | 具有天冬氨酸蛋白酶抑制活性的大环化合物和其药学用途 |
| 主分类号 | C07D273/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D273/02(2006.01)I;C07D291/08(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.3 GB 0315654.4 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | C·贝特斯查尔特;M·廷特尔诺特-布洛迈 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-02 PCT/EP2004/007247 |
| 进入国家日期 | 2005.12.21 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 游离碱或酸加成盐形式的式I化合物： 其中： R1是(C1-8)烷基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、羟基(C1-6)烷基、(C1-4)烷硫基(C1-4)烷基、(C1-6)链烯基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基(C1-4)烷基、哌啶基或吡咯烷基， R2和R4独立地是氢或任选地被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基(C1-4)烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、杂芳基或杂芳基(C1-4)烷基，或 R2和R4与它们所连接的氮一起形成任选地被取代的哌啶子基、吡咯烷基、吗啉代或哌嗪基， R3是氢或(C1-4)烷基， X1是CH2， X2是CH2、O、S、CO、COO、OCO、NHCO、CONH或NR，R是氢或(C1-4)烷基， Y是(C1-8)亚烷基或(C1-8)亚烷氧基(C1-6)亚烷基、(C1-8)亚链烯基或(C1-8)亚链烯氧基(C1-6)亚烷基， Ar是任选地独立地被羟基或卤素单-、二-或三取代的苯环，其使得X1和X2位于彼此的间位或对位上， 且 Z是CO， AA是天然或非天然的α-氨基酸，和 n是0或1， 或者 Z是SO2， AA是任选地被取代的亚乙基羰基(通过用亚甲基代替氮而由天然或非天然的α-氨基酸衍生得到)，和 n是1。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的大环化合物：(见图)其中：R1是(C1-8)烷基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、羟基(C1-6)烷基、(C1-4)烷硫基(C1-4)烷基、(C1-6)链烯基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基(C1-4)烷基、哌啶基或吡咯烷基，R2和R4独立地是氢或任选地被取代的(C1-8)烷基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基(C1-4)烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、杂芳基或杂芳基(C1-4)烷基，或R2和R4与它们所连接的氮一起形成任选地被取代的哌啶子基、吡咯烷基、吗啉代或哌嗪基，R3是氢或(C1-4)烷基，X1是CH2，X2是CH2、O、S、CO、COO、OCO、NHCO、CONH或NR，R是氢或(C1-4)烷基，Y是(C1-8)亚烷基或(C1-8)亚烷氧基(C1-6)亚烷基、(C1-8)亚链烯基或(C1-8)亚链烯氧基(C1-6)亚烷基，Ar是任选地独立地被羟基或卤素单-、二-或三取代的苯环，其使得X1和X2位于彼此的间位或对位上，且Z是CO，AA是天然或非天然的α-氨基酸，和n是0或1，或者Z是SO2，AA是任选地被取代的亚乙基羰基(通过用亚甲基代替氮而由天然或非天然的α-氨基酸衍生得到)，和n是1；制备这些化合物的方法；包含这些化合物的药物组合物和组合；以及它们用于治疗与β-淀粉状蛋白产生和/或聚集有关的神经病学病症和血管病症的用途。 |
| 国际公布 | 2005-01-13 WO2005/003106 英 |
