| 公开(公告)号 | CN1845734A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申请(专利)号 | CN200480024928.8 |
| 申请日期 | 2004.07.05 |
| 专利名称 | 苯并咪唑衍生物及其作为蛋白激酶抑制剂的用途 |
| 主分类号 | A61K31/4184(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4184(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.3 GB 0315657.7;2003.7.3 US 60/484,685;2003.10.24 US 60/514,374;2003.10.24 GB 0324919.0 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特克斯科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | V·贝尔迪尼;M·A·奥布里恩;M·G·卡尔;T·R·伊尔利;E·F·纳瓦罗;A·L·吉尔;S·霍瓦德;G·特雷沃塔;A·J·-A·沃尔福特;A·J·伍德赫德;P·怀亚特 |
| 地址 | 英国剑桥 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-05 PCT/GB2004/002824 |
| 进入国家日期 | 2006.02.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹雪梅 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 化合物或其盐、N-氧化物或溶剂合物在制备预防或治疗疾病或病症的药物中的用途，所述疾病或病症由依赖细胞周期蛋白的激酶或糖原合成酶激酶-3或Aurora激酶介导，所述化合物具有式(I)： 其中 X为CR5或N； A为键或-(CH2)m-(B)n-； B为C＝O、NRg(C＝O)或O(C＝O)，其中Rg为氢或任选被羟基或C1-4烷氧基取代的C1-4烃基； m为0、1或2； n为0或1； R0为氢，或当存在NRg时，与NRg一起形成基团-(CH2)p-，其中p为2-4； R1为氢、具有3-12个环成员的碳环或杂环基或任选取代的C1-8烃基； R2为氢、卤素、甲氧基或任选被卤素、羟基或甲氧基取代的C1-4烃基； R3和R4与它们连接的碳原子一起形成任选取代的具有5-7个环成员的稠合碳环或杂环，其中最多达3个环成员可以为选自N、O和S的杂原子；和 R5为氢、R2基团或R10基团，其中R10选自卤素、羟基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、氨基、一-或二-C1-4烃基氨基、具有3-12个环成员的碳环和杂环基；Ra-Rb基团，其中Ra为键、O、CO、X1C(X2)、C(X2)X1、X1C(X2)X1、S、SO、SO2、NRc、SO2NRc或NRcSO2；且Rb选自氢、具有3-12个环成员的碳环和杂环基及任选被选自以下的一个或多个取代基取代的C1-8烃基：羟基、氧代基、卤素、氰基、硝基、羧基、氨基、一-或二-C1-4烃基氨基、具有3-12个环成员的碳环和杂环基，且其中C1-8烃基中的一个或多个碳原子可任选被O、S、SO、SO2、NRc、X1C(X2)、C(X2)X1或X1C(X2)X1置换； Rc选自氢和C1-4烃基；和 X1为O、S或NRc，且X2为＝O、＝S或＝NRc。 |
| 摘要 | 本发明提供具有依赖细胞周期蛋白的激酶、糖原合成酶激酶-3和Aurora激酶抑制剂活性的化合物，这类化合物用于治疗由所述激酶介导的疾病或病症例如癌症。这类化合物具有通式(I)。化合物的盐、溶剂合物和N-氧化物也包括在式(I)中。 |
| 国际公布 | 2005-01-13 WO2005/002552 英 |
