| 公开(公告)号 | CN1845915A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申请(专利)号 | CN200480025067.5 |
| 申请日期 | 2004.08.27 |
| 专利名称 | 作为亲代谢谷氨酸受体-5的调节剂的联吡啶胺和醚类化合物 |
| 主分类号 | C07D401/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/10(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.2 US 60/499,627 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | T·M·卡梅内卡;J·M·韦尼耶;C·博纳福;S·P·戈维克;J·H·哈钦森 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-27 PCT/US2004/027916 |
| 进入国家日期 | 2006.03.01 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)表示的化合物或其药学可接受盐： 其中： R1选自： 1)氢， 2)C1-10烷基， 3)C2-10链烯基， 4)C2-10链炔基 5)环烷基， 6)杂环基， 7)芳基， 8)杂芳基， NRdRe， -CO2Rd， -ORd， -CN，和 卤素， 其中烷基、链烯基、链炔基、环烷基和杂环基任选地被1-4个选自Ra的取代基取代，和其中芳基和杂芳基任选地被1-4个选自Rb的取代基取代； R2选自： 1)氢， 2)C1-10烷基， 3)C2-10链烯基， C2-10链炔基， 环烷基， 杂环基， 芳基，和 杂芳基， 其中烷基，链烯基和链炔基，环烷基和杂环基，芳基和杂芳基任选地被1-4个选自Rb的取代基取代； R3选自： 1)Rb， 2)氢， -Z-芳基， -Z-杂芳基， 其中芳基和杂芳基任选地被1-4个独立选自Rb的取代基取代，和其中Z是价键，C，O，S或NRd； Ra选自： 1)氢， 2)-ORd， 3)-NO2， 4)卤素， 5)-S(O)mRd， 6)-SRd， 7)-S(O)mNRdRe， 8)-NRdRe， 9)-C(O)Rd， 10)-CO2Rd， 11)-OC(O)Rd， 12)-CN， 13)-C(O)NRdRe， 14)-NRdC(O)Re， 15)-OC(O)NRdRe， 16)-NRdC(O)ORe， 17)-NRdC(O)NRdRe， 18)-CRd(N-ORd)， 19)CF3，和 20)-OCF3； Rb选自： 1)Ra， 2)C1-10烷基， 3)C2-10链烯基， 4)C2-10链炔基， 5)环烷基， 6)杂环基， 7)芳基，和 8)杂芳基， 其中烷基、链烯基、链炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基任选地被1-4个独立选自Rc的取代基取代； Rc选自： 1)卤素， 2)氨基， 3)羧基， 4)氰基， 5)C1-4烷基， 6)C1-4烷氧基， 7)芳基， 8)芳基C1-4烷基， 9)杂芳基， 10)羟基， 11)CF3，和 12)芳氧基； Rd和Re独立地选自氢，C1-10烷基，C2-10链烯基，C2-10链炔基和Cy，其中烷基，链烯基，链炔基和Cy任选地被1-4个独立选自Rc的取代基取代； 或Rd和Re与其所连的原子一起构成含有0-2个独立选自氧、硫和氮的附加杂原子的4-7员环；Cy独立选自环烷基，杂环基，芳基或杂芳基； m是1或2； X是-NRd，-O-或-S-；和 Y是价键，-O-，-NRa-或-S-。 |
| 摘要 | 本发明涉及是mGluR5调节剂的新联吡啶胺和醚化合物例如式(I)的那些：(I)(其中R1、R2、R3、X和Y如说明书中定义)，它们能有效治疗或预防mGluR5参与其中的疾病和病症，包括但不限于精神病和心境障碍例如精神分裂症，焦虑，抑郁，两极性障碍，和恐慌，以及治疗疼痛，帕金森氏病，认知功能障碍，癫痫，二十四生理节律和睡眠障碍，例如换干燥诱发的睡眠障碍和喷射延迟，药物成瘾，药物滥用，药物戒断，肥胖和其他疾病。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物。本发明进一步提供一种通过施用有效量的这些新联吡啶胺和/或醚化合物和/或含有这些化合物的组合物治疗上述疾病和病症的方法。 |
| 国际公布 | 2005-03-10 WO2005/021529 英 |
