| 公开(公告)号 | CN1845900A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申请(专利)号 | CN200480024987.5 |
| 申请日期 | 2004.08.25 |
| 专利名称 | 作为嗜中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂的喹啉衍生物及它们的用途 |
| 主分类号 | C07D215/54(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/54(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.28 SE 0302323-1 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 哈坎·布拉德;乔基姆·拉森 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-25 PCT/SE2004/001226 |
| 进入国家日期 | 2006.02.28 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的化合物和其可药用盐， 其中 R1表示H、卤素、CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、CO2R7或CONR8R9； R3表示H或F； G1表示苯基或包含1～3个独立地选自O、S和N的杂原子的5或6员杂芳环； R5表示H、卤素、C1-6烷基、CN、C1-6烷氧基、NO2、NR14R15、被一个或多个F原子取代的C1-3烷基或被一个或多个F原子取代的C1-3烷氧基； R14和R15独立地表示H或任选地进一步被一个或多个F原子取代的C1-3烷基； n表示整数1、2或3并且当n表示2或3时，各R5基团独立地被选择； R4表示氢或C1-6烷基；所述烷基任选地进一步被OH或C1-6烷氧基取代； 或R4和L相连使基团-NR4L表示任选地引入1个选自O、S和NR16的另外的杂原子的5～7员氮杂环； L表示键、O、NR29或C1-6烷基；所述烷基任选地引入选自O、S和NR16的杂原子；并且所述烷基任选地进一步由OH或OMe所取代； G2表示选自以下的单环体系： i)苯基或苯氧基， ii)包含1～3个独立地选自O、S和N的杂原子的5或6员杂芳环， iii)C3-6饱和的或部分不饱和的环烷基，或 iv)包含1个或2个独立地选自O、S(O)p和NR17的杂原子并任选地进一步引入羰基的C4-7饱和或部分不饱和的杂环；或 G2表示双环的环体系，其中双环中的每一个独立地选自： i)苯基， ii)包含1～3个独立地选自O、S和N的杂原子的5或6员杂芳环， iii)C3-6饱和的或部分不饱和的环烷基，或 iv)包含1个或2个独立地选自O、S(O)p和NR17的杂原子并任选地进一步引入羰基的C4-7饱和或部分不饱和的杂环； 并且该双环是稠合在一起的，或是直接地结合在一起或由选自O、S(O)q或者CH2的连接基团分开， 所述单环或双环体系任选地进一步由独立地选自以下的1～3个取代基取代：CN、OH、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素、NR18R19、NO2、OSO2R38、CO2R20、C(＝NH)NH2、C(O)NR21R22、C(S)NR23R24、SC(＝NH)NH2、NR31C(＝NH)NH2、S(O)sR25、SO2NR26R27、被一个或多个F原子取代的C1-3烷氧基和或被SO2R39取代的或被一个或多个F原子取代的C1-3烷基； 或 当L不表示键时，G2也可以表示H； p、q、s和t独立地表示整数0、1或2； R8和R9独立地表示H或C1-6烷基；或基团NR8R9共同表示任选地引入1个选自O、S和NR28的另外的杂原子的5～7员氮杂环； R18和R19独立地表示H、C1-6烷基、甲酰基、C2-6烷酰基、S(O)tR32或SO2NR33R34；所述烷基任选地进一步被卤素、CN、C1-4烷氧基或CONR41R42取代； R25表示H、C1-6烷基或C3-6环烷基；所述烷基任选地进一步由独立地选自下列的一个或多个取代基取代：OH、CN、CONR35R36、CO2R37、OCOR40、C3-6环烷基、包含1个或2个独立地选自O、S(O)p和NR43的杂原子的C4-7饱和的杂环和苯基、或包含1～3个独立地选自O、S和N的杂原子的5或6员杂芳环；所述芳环任选地进一步由独立地选自卤素、CN、C1-4烷基、C1-4烷氧基、OH、CONR44R45、CO2R46、S(O)sR25或NHCOCH3的一个或多个取代基所取代； R32表示H、C1-6烷基或C3-6环烷基； R7、R16、R17、R20、R21、R22、R23、R24、R26、R27、R28、R29、R31、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45和R46独立地表示H或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供新的式(I)的化合物，其中R1、R3、R4、R5、G1、G2、L和n如说明书中限定，以及其旋光异构体、外消旋体和互变异构体，和其可药用的盐；连同制备它们的方法，包含它们的组合物以及它们在治疗中的用途。化合物是嗜中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂。 |
| 国际公布 | 2005-03-10 WO2005/021509 英 |
