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作为丝氨酸蛋白酶、特别是HCVNS3-NS4A蛋白酶的抑制剂的2-氨基-4-芳氧基-1-羰基吡咯烷衍生物

医药数据库中心 药学论坛 沃泰克斯药物股份有限公司/R·B·佩里;J·J·考特;S·D·布里特;J·皮特利克;J·H·范德里
公开(公告)号 CN1845920A  
公开(公告)日 2006.10.11  
申请(专利)号 CN200480025418.2  
申请日期 2004.09.07  
专利名称 作为丝氨酸蛋白酶、特别是HCV NS3-NS4A蛋白酶的抑制剂的2-氨基-4-芳氧基-1-羰基吡咯烷衍生物  
主分类号 C07D403/00(2006.01)I  
分类号 C07D403/00(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;C07K5/10(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.9.5 US 60/500,670  
申请(专利权)人 沃泰克斯药物股份有限公司  
发明(设计)人 R·B·佩里;J·J·考特;S·D·布里特;J·皮特利克;J·H·范德里  
地址 美国马萨诸塞  
颁证日  
国际申请 2004-09-07 PCT/US2004/029093  
进入国家日期 2006.03.03  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 李华英  
国省代码 美国;US  
主权项 式I的化合物: 其中: Ar是5至10元芳香环,含有至多4个选自O、S、N(H)、SO和SO2的杂原子,其中1至3个环原子任选并独立地被J取代; R1和R2独立地是: (C1-C12)-脂族基团-, (C3-C10)-环烷基-或-环烯基-, [(C3-C10)-环烷基-或-环烯基]-(C1-C12)-脂族基团-, (C6-C10)-芳基-(C1-C12)脂族基团-, (C6-C10)-杂芳基-(C1-C12)脂族基团-, 其中在R1和R2中的至多3个脂族基团碳原子可以以化学上稳定的排列方式被一个选自O、N、S、SO或SO2的杂原子替代; 其中每个R1和R2独立并任选被至多3个独立地选自J的取代基取代; R3和R3′独立地是氢或(C1-C12)-脂族基团,其中任何氢任选被卤素替代;其中任何R3的末端碳原子任选被巯基或羟基取代;或者R3是苯基或-CH2苯基,其中所述苯基任选被至多3个独立地选自J的取代基取代;或 R3和R3′与它们所结合的原子一起形成3-至6-元环,该环含有至多2个选自N、NH、O、SO和SO2的杂原子;其中该环含有至多2个独立选自J的取代基; R4和R4′独立地是: 氢-, (C1-C12)-脂族基团-, (C3-C10)-环烷基-或-环烯基-, (C3-C10)-环烷基-(C1-C12)-脂族基团-, (C6-C10)-芳基-, (C3-C10)-杂环基-;或 (C5-C10)-杂芳基-; 其中在R4和R4′中的至多两个脂族基团碳原子可以被一个选自O、N、S、SO和SO2的杂原子替代; 其中每个R4和R4′独立并任选被至多3个独立地选自J的取代基取代; W是: 或 其中每个R6独立地是: 氢, (C1-C12)-脂族基团-, (C6-C10)-芳基-, (C6-C10)-芳基-(C1-C12)脂族基团-, (C3-C10)-环烷基-或环烯基-, [(C3-C10)-环烷基-或环烯基]-(C1-C12)-脂族基团-, (C3-C10)-杂环基-, (C3-C10)-杂环基-(C1-C12)-脂族基团-, (C5-C10)杂芳基-,或 (C5-C10)杂芳基-(C1-C12)-脂族基团-,或 与相同氮原子结合的两个R6基团与氮原子一起形成(C3-C10)-杂环; 其中R6任选被至多3个J取代基取代; 其中每个R8独立地是-OR′;或R8基团与硼原子一起形成(C3-C10)-元杂环,该杂环含有除了硼之外的至多3个选自N、NH、O、SO和SO2的额外杂原子; T是: (C1-C12)-脂族基团-; (C6-C10)-芳基-, (C6-C10)-芳基-(C1-C12)脂族基团-, (C5-C10)杂芳基-,或 (C5-C10)杂芳基-(C1-C12)-脂族基团-; 其中每个T任选被至多3个J取代基取代; J是卤素,-OR′,-NO2,-CN,-CF3,-OCF3,-R′,氧代,硫代,1,2-亚甲基二氧基,1,2-亚乙基二氧基,=N(R′),=N(OR′),-N(R′)2,-SR′,-SOR′,-SO2R′,-SO2N(R′)2,-SO3R′,-C(O)R′,-C(O)C(O)R′,-C(O)CH2C(O)R′,-C(S)R′,-C(S)OR′,-C(O)OR′,-C(O)C(O)OR′,-C(O)C(O)N(R′)2,-OC(O)R′,-C(O)N(R′)2,-OC(O)N(R′)2,-C(S)N(R′)2,-(CH2)0-2NHC(O)R′,-N(R′)N(R′)COR′,-N(R′)N(R′)C(O)OR′,-N(R′)N(R′)CON(R′)2,-N(R′)SO2R′,-N(R′)SO2N(R′)2,-N(R′)C(O)OR′,-N(R′)C(O)R′,-N(R′)C(S)R′,-N(R′)C(O)N(R′)2,-N(R′)C(S)N(R′)2,-N(COR′)COR′,-N(OR′)R′,-C(=NH)N(R′)2,-C(O)N(OR′)R′,-C(=NOR′)R′,OP(O)(OR′)2,-P(O)(R′)2,-P(O)(OR′)2,或-P(O)(H)(OR′); R′是: 氢-, (C1-C12)-脂族基团-, (C3-C10)-环烷基-或-环烯基-, [(C3-C10)-环烷基或-环烯基]-(C1-C12)-脂族基团-, (C6-C10)-芳基-, (C6-C10)-芳基-(C1-C12)脂族基团-, (C3-C10)-杂环基-, (C6-C10)-杂环基-(C1-C12)脂族基团-, (C5-C10)-杂芳基-,或 (C5-C10)-杂芳基-(C1-C12)-脂族基团-; 其中R′任选被至多3个J基团取代; 其中与相同原子结合的两个R′基团形成3-至10-元芳香或非芳香环,该环含有至多3个独立地选自N、O、S、SO或SO2的杂原子,其中所述环任选与(C6-C10)芳基、(C5-C10)杂芳基、(C3-C10)环烷基或(C3-C10)杂环基稠合,其中任何环含有至多3个独立选自J的取代基。  
摘要 本发明涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性的化合物,特别是抑制丙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶的活性的化合物。因为这样,它们通过干扰丙型肝炎病毒的生活周期来起作用,并也可以用作抗病毒药。本发明也进一步涉及包括这些化合物的组合物,在活体外给予患有HCV感染的患者。本发明还涉及通过给予包括本发明化合物的组合物来治疗患者HCV感染的方法。本发明进一步涉及制备这些化合物的方法。  
国际公布 2005-04-21 WO2005/035525 英  
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