公开(公告)号
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CN1845897A
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公开(公告)日
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2006.10.11
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申请(专利)号
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CN200480025635.1
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申请日期
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2004.06.25
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专利名称
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取代的四环素化合物
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主分类号
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C07C237/26(2006.01)I
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分类号
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C07C237/26(2006.01)I;A61K31/65(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.7.9 US 60/486,017;2003.11.25 US 60/525,287;2003.12.16 US 60/530,123
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申请(专利权)人
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帕拉特克药品公司
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发明(设计)人
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M·L·纳尔逊;K·奥赫蒙;V·阿莫;O·K·金;P·阿巴托;H·阿塞法;J·贝尔尼亚克;B·巴蒂亚;T·鲍塞尔;J·陈;M·格里尔;L·亨尼曼;M·Y·伊斯迈尔;R·梅希歇;J·马修斯
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地址
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美国麻萨诸塞州
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颁证日
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国际申请
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2004-06-25 PCT/US2004/020249
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进入国家日期
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2006.03.07
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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段晓玲
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种下式I的取代四环素化合物及其药物可接受的盐: 其中: X为CHC(R13Y’Y)、CR6’R6、S、NR6或O; R2、R2’、R4’和R4”各自独立地为氢、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳基烷基、芳基、杂环基、杂芳基或前体药物部分; R4为NR4’R4”、烷基、烯基、炔基、羟基、卤素或氢; R2’、R3、R10、R11和R12各自为氢或前体药物部分; R5为羟基、氢、巯基、烷酰基、芳酰基、烷芳酰基、芳基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳基烷基、烷基羰氧基或芳基羰氧基; R6和R6’各自独立地为氢、亚甲基、不存在、羟基、卤素、巯基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基; R7为乙基、全卤代烯基、取代吡啶基、吡嗪基、呋喃基或吡唑基; R8为氢、羟基、卤素、巯基、烷基、烯基、炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基; R9为-CH2NR9aR9b; R9a和R9b各自独立地为氢、烷基、烯基,或者结合在一起形成杂环; R13为氢、羟基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基;和 Y’和Y各自独立地为氢、卤素、羟基、氰基、巯基、氨基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基。
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摘要
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本发明至少部分涉及新的取代的四环素化合物。这些四环素化合物能够用于治疗很多四环素化合物敏感性疾病,例如细菌感染和肿瘤,以及其它已知应用四环素化合物的疾病,例如阻断四环素流出和调节基因表达。
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国际公布
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2005-02-03 WO2005/009943 英
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